TAF(韦立得)具有较高的血液稳定性

TAF(韦立得)作为TDF的升级版,拥有更好的骨骼与肾脏安全性,那TAF(韦立得)的骨骼和肾脏安全性体现在哪些地方呢?1)骨安全性较好。部分患者使用阿德福韦(ADV)或TDF后有出现血磷代谢异常、骨质流失、骨质疏松、甚至骨痛、范可尼综合征的表现。在非临床研究的常规基因毒性分析中,异丙酚替诺福韦在体外无致突变性或染色体断裂,也无无线线粒体毒性迹象。TAF(韦立得)不太可能发生骨代谢异常,这为老年骨问题患者提供了更多的选择。

TAF

2)几乎无肾毒性。完整TAF(韦立得)的肾排泄是次要途径,在尿中消除的剂量< 1%,TAF(韦立得)主要在代谢为替诺福韦后被消除。TAF(韦立得)和替诺福韦的血浆半衰期中位数分别为0.51和32.37小时。替诺福韦通过肾小球滤过和肾小管的主动分泌从体内排出。在TAF(韦立得)的临床研究中,治疗96周后,TAF(韦立得)引起的肾安全性参数变化小于富马酸替诺福韦引起的肾安全性参数变化。轻、中、重度肾功能不全患者可在不调整剂量的情况下使用。这为使用乙肝抗病毒药物的潜在肾脏疾病或肾功能不全患者提供了更多的选择。

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3)低耐药性。TAF(韦立得)具有较高的血液稳定性,可以有效递达至肝细胞,因此TAF(韦立得) 在剂量低于TDF十分之一的情况下就能发挥与后者相似的疗效。自TAF(韦立得)在国外上市以来,临床研究和两年中均未发现耐药。在接受TAF(韦立得)治疗的海外患者的荟萃分析中,在48周和96周的海外患者分析中,未发现与富马酸异丙酚替诺福韦耐药相关的氨基酸替代。

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