TAF(韦立得)是TFV的前身。其消化道吸收与TDF一样,以一种原型的方式,在消化道上皮细胞中,受细胞内外浓度差异的影响,以被动方式吸收,进入血液循环。在血液循环中,TAF(韦立得)与TDF的基本区别是TDF被血液中的酯酶水解释放TFV,但由于TDF的半衰期较短(仅0.4 min),大量的TDF被水解为TFV,而TFV几乎不能被肝细胞摄取。因此,血液中大量的水解TFV被肾脏代谢。
另一方面,TAF(韦立得)在血液中的半衰期很长,约为31分钟。大多数TAF(韦立得)通过主动扩散和被动转运进入肝细胞,发挥抗病毒作用。只有一小部分taf被水解成tfv。临床研究表明,TAF(韦立得) 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg的抗病毒作用相当,但需要通过肾脏代谢的血液中TFV的含量减少了90%左右。
Ⅲ全球期的临床研究也证实TAF(韦立得)和TDF对乙型肝炎病毒复制有良好的抑制作用。直到144周才出现耐药性;转氨酶正常化率较高,肾安全性优于TDF;对于从TDF转为TAF(韦立得)的患者,肾和骨骼相关指标的下降趋势可以逆转。TAF(韦立得)是迄今为止最好的口服抗乙肝药物。
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