乙肝新药韦立得(TAF)的肾脏安全性比TDF高

1)有效抗病毒。韦立得TAF是全新一代的替诺福韦TDF的前体药物,在保证肠道吸收的同时,由于韦立得TAF在血液中有更好的稳定性(半衰期为31分钟),血浆浓度为TDF(韦瑞德)的1/10。TAF不在血液中水解,而在进入肝脏细胞后才会水解成替诺福韦进一步变成双磷酸替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。

韦立得

2)骨骼安全性.韦立得TAF25mg就能代谢为足够浓度的细胞内双磷酸替诺福韦发挥抗病毒效力,也因为韦立得TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,韦立得TAF在血浆中稳定性高且浓度低进入肾小管的量也大幅降低,因此提高了韦立得TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

TAF

3)肾脏安全性。韦瑞德(TDF)的半衰期只有0.4分钟,很快被血液中的酯键水解成替诺福韦原型,随血液循环经肝脏代谢,长期使用使得替诺福韦TDF在肾小管累积量增加,导致肾功能损伤。而韦立得TAF在血液中的半衰期为31分钟,稳定性高也不会在血液中水解,从而提高其肾脏安全性。


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