2019年1月12日,乙肝新药韦立得TAF在北京、上海、广州、成都、武汉、西安等城市共同举办了区域上市会议。本文根据已发表的临床资料总结了韦立得TAF的特点,以期为医生和乙肝患者提供一些方便。主要研究结果如下:1)韦立得TAF具有高效、安全的特点,因为它具有特异性的靶向性肝机制。韦立得TAF的离体血浆半衰期为90 min,明显长于TDF 0.4 min,在血浆中稳定性较好。
韦立得TAF可直接输送到肝脏,达到类似的抗病毒活性,降低剂量的全身暴露,从而降低肾脏和骨骼的毒性。第1b期研究发现,TAF≤25 mg可达到与300 mg TDF相似的病毒抑制作用,而TFV暴露可降低90%以上。进一步的研究表明,肝细胞可通过几个步骤有效地摄取和激活TAF,从而维持肝细胞中高浓度的二磷酸替诺福韦(TFV-DP)。
2)TAF 的抗病毒疗效与TDF相似。根据TAF的全球III期临床研究和我国的III期研究显示,25mg的TAF抑制乙肝病毒复制的作用与300mg TDF相当,二者均具有卓越的抗病毒作用。全球研究中,治疗144周时,TAF组和TDF组的病毒学应答率(HBV DNA<29 IU/mL)在HBeAg 阴性人群分别为87%和85%。
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