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达卡他韦和雷迪帕韦的成份是什么?
Daklinza达卡他韦是第一个药物已显示安全性和疗效治疗基因型3HCV感染无需共同给予干扰素[interferon]或利巴韦林[ribavirin],批准对有基因型3HCV患者提供一个新选择,包括那些不能耐受利巴韦林患者。
达卡他韦(daclatasvir)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂适用为与索非布韦[sofosbuvir]使用为慢性HCV基因型3感染的治疗。这款口服小分子直接抗病毒药,再次成为丙肝治疗领域的焦点.作为丙肝DAAs界的宠儿,达卡他韦和另一款DAAs药物索非布韦(sofosbuvir),被誉为丙肝治疗领域的双星。这两款药物的联合使用方案,在2015年7月24日,被美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准适用于慢性丙型肝炎治疗,尤其对难治疗基因3型适用。
雷迪帕韦的合成及其主要中间体的研究进展摘要:雷迪帕韦(Ledipasvir),前身为GS-5885,是由吉利德科学公司开发的一种NS5A蛋白酶抑制剂[1]。雷迪替韦完成III期临床试验后,用于治疗基因型1丙型肝炎的雷迪帕韦/索非布韦的固定剂量组合的片剂,于2014年2月10日被美国药典收录。2014年10月10日组合产品雷迪替韦/索非布韦获得美国FDA批准,商品名Harvoni[2]。雷迪帕韦通过对NS5A蛋白的抑制作用,从而阻断了病毒RNA的复制[3]。雷迪替韦拥有六个手性中心,其中处于桥杂环化合物1,3,4位与螺杂环6位上,这将是其合成工作中的重点。本文通过参考大量文献综述了雷迪替韦的合成研究进展及其最新的合成路线,并对其关键步骤——主要的中间体做出了深入的研究。
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