韦立得(TAF)是目前在我国上市的富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate,英文缩写:TDF)的换代产品。为了进行区分研究这两种不同药物,故将它们可以分别通过称为“替诺福韦(TDF)”和“韦立得(TAF)”。有人还把韦立得(TAF)翻译成 "TAF" 。
阿德福韦酯和替诺福韦的肾毒性呈剂量依赖性。也就是说,剂量影响越大,其肾毒性也越大。如果保持了药物的抗病毒作用,降低了药物对肾脏的毒性怎么办?美国企业吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学知识结构问题进行了研究改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:韦立得(TAF)。
为什么韦立得(TAF)的肾毒性较小?原来,具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。泰诺福韦 (TDF) 是蒂诺福韦的前奏,可被胃肠道吸收。吸收后在肝脏转化成一个具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒治疗作用。然而,替诺福韦(TDF)半衰期短,需要更大剂量(每日300mg)才能达到有效的抗病毒效果。但这样大的剂量也相应发展增加了中国药物对肾脏的毒性。韦立得(TAF)和替诺福韦(tdf)化学结构的改变也是替诺福韦(tdf)的前体,进入人体后也可转化为替诺福韦原型的抗病毒活性。但韦立得(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显可以延长,只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可实现达到我们同样的抗病毒治疗疗效,而且能够大大降低了中国药物对肾脏细胞毒性。
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