Gilead 开发的抗病毒药物韦立得(TAF25mg) 于 2016 年获得 FDA 批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。紧接着就是日本、欧盟和老挝发展迅速批准中国上市,韦立得(TAF)用于临床治疗伴有代偿性肝病的慢性乙肝患者。
韦立得(TAF)是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂。进入正常肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。泰诺福韦随后被细胞内激酶磷酸化,成为药理学药物泰诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而可以导致DNA链合成的中断。
韦立得(TAF)是作为替诺福韦酯(TDF)的升级版推出的。要充分了解这种药,首先要了解TDF。作为国外首个用于乙型肝炎初始治疗的药物,TDF抗病毒效果非常强,8年零耐药数据。可以说是治疗乙型肝炎的高效、低耐药的理想药物,唯一的缺点是长期使用可能对肾脏和骨密度造成损害。相比之下韦立得(TAF)克服了部分TDF的缺点,韦立得(TAF)Ⅲ期研究的96周疗效和安全性分析结果则显示,韦立得(TAF)在保持相对较高以及病毒抑制率的情况下,没有我们发现这些耐药。提高了骨骼安全系数,对肾脏的损害更小。
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