韦立得(TAF)技术可以经主动转运入肝

韦立得(TAF)是吉利德公司企业研发的一种新型以及核苷酸类进行逆转录酶抑制剂,其属于替诺福韦TFV的前体药物,适用于不同治疗成人和中国青少年(年龄12岁及以上,体重增加至少为35kg)慢性感染乙型病毒肝炎。

韦立得
其中,TFV是一种通过核苷酸结构类似物,有很好的抗HBV病毒的活性,但其口服进行生物利用度以及极低,无法以原型给药,于是我们就有了替诺福韦酯TDF和韦立得(TAF).韦立得(TAF)作为TDF的升级版产品推出的,因此在了解韦立得(TAF)之前,我们可以先来简单讲讲TDF.
TDF是国外研究乙肝初始进行治疗的首推药物,其抗病毒作用效果也是非常强,且具有8年零耐药的数据,耐受性以及良好,可以这样说是一种治疗乙肝的理想作为药物,但是,其有个缺点,长期坚持服药会对肾脏和骨密度造成严重损伤,导致出现肾功能不全及低磷酸性骨折病的发生。
而乙肝抗病毒药对于企业大部分研究患者一般来说,都是我们需要进行长期服用的,治疗作为一种精神疾病而引发了另一种疾病的药物,显然是不能实现长久的,于是韦立得(TAF)就应运而生了。
韦立得(TAF)的作用影响机制与TDF高度发展相似,但却可以具有一个更高的抗病毒活性研究以及更小的副作用。每片25mg的韦立得(TAF)疗效相当于替诺福韦目前每天300mg的标准剂量,即只有十分之一的剂量能产生与TDF相当的抗病毒效果。 而且其肾毒性和骨质疏松风险也大大降低。
韦立得(TAF)技术可以经主动转运入肝,且代谢主要途径中的关键酶主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以其发展具有中国一定的靶向性,因而导致血浆分析中经韦立得(TAF)代谢过程中释放出的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这就要求大大增加提高了韦立得(TAF)的肾脏系统安全性,也大大降低了企业基于通过肾小管功能损害而发生的骨密度明显降低的风险。
此外,根据韦立得(TAF)全球注册研究108&110:96周疗效和安全性的临床数据,临床数据显示:韦立得(TAF)可以治疗组eGFR(肾小球自由滤过率)从基线至第96周的中位变化为-1.2毫升/分钟,TDF治疗组为-4.8毫升/分钟。

双能X射线骨密度计评估的腰椎骨密度和全髋关节骨密度,韦立得(TAF)治疗组从基线到96周的腰椎平均百分比变化分别为-0.7%和-0.3%,TDF治疗组分别为-2.6%和-2.5。

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且在韦立得(TAF)的药品进行说明通过书中也提到,对于有轻度、中度或严重肾损害的患者,无需调整韦立得(TAF)的剂量可以调整。终末肾病治疗患者(估算肌酐清除率<15ml/min)不建议可以使用韦立得(TAF)。

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