在慢性HBV患者中，韦立得（TAF)表现出线性和剂量依赖性的药代动力学，其特征在于有效吸收（t1 / 2 ＜1 h）和快速消除血浆（t1 / 2 ＜45 min）。韦立得（TAF)广泛（＞ 80％）代谢在人类中，CES1和外周血单核细胞中的组织蛋白酶A会在肝脏中发生主要代谢。在体外韦立得（TAF)不会被CYP1A2，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19或CYP2D6代谢，而通过CYP3A4.进行的代谢却很小。是P-糖蛋白（P-gp）的底物，因此可以预期与P-gp诱导剂（例如卡马西平，苯巴比妥，利福布汀，利福平，利福喷丁和圣约翰草）潜在的药物相互作用。预计将这些药物与韦立得（TAF)并用会降低韦立得（TAF)血浆浓度，这可能会导致治疗效果下降，因此不建议使用。同样，抑制P-gp的药物可能会增加血浆中韦立得（TAF)的浓度。排泄主要发生在粪便中，很少有完整的韦立得（＜1％）通过肾脏排泄。因此，欧洲药物管理局（EMA）能够在II期开放标签研究之前批准将韦立得（TAF)用于透析终末期肾衰竭的慢性HBV患者，目前正在进行II期开放标签研究，目前正在评估转用韦立得（TAF)的安全性和有效性TFV通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌物在肾脏消除。

韦立得

根据年龄，性别或种族韦立得（TAF)的药代动力学没有临床相关差异。肌酐清除率（CLCR）＜15ml / min的患者中尚未研究韦立得（TAF)药代动力学，但与正常肾脏的健康受试者相比，严重肾功能不全患者没有临床相关差异轻度肝功能不全患者的韦立得（TAF)和TDF全身暴露分别比肝功能正常的患者分别低7.5％和11％，分类为Child–Pugh A级的患者在肝功能不全患者中无需调整剂量.根据用韦立得（TAF)25mg治疗的严重肝功能不全（Child–Pugh C）患者的TFV药代动力学，与正常肝功能正常的健康对照组相比，TFV暴露仅适度降低。

韦立得

进行了一项针对非肝硬化慢性乙型肝炎患者的1b期临床试验，以评估其安全性，抗病毒功效和药代动力学。共有51名未接受过核苷类似物治疗的患者随机（1：1：1：1：1）接受不同剂量的韦立得（ 8、25、40或120毫克）或TDF300毫克。在28天的治疗期内，韦立得（TAF)组的血清HBV DNA平均变化相似。在第4周，分别在8、25、40和120mg 韦立得组中观察到HBV DNA的平均变化分别为-2.81，-2.55，-2.19和-2.76 log10IU/ml，与TDF相当300 mg对照组，其变化为-2.68 log10IU / ml。 韦立得（TAF)在28天内是安全的，并且耐受性良好，没有参与者发生3级或4级不良事件。与300mgTDF相比，韦立得（TAF)剂量为25mg或更低可使循环TFV水平降低⩾92％。目前尚无针对慢性HBV的TAF的II期数据，并且使用了该I期的疗效和安全性数据为随后的两项III期试验选择韦立得（TAF)25mg剂量。值得注意的是，尚无针对慢性乙型肝炎的TDF剂量范围研究。这些数据来自TDF的HIV研究。

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