为什么韦立得(TAF)比TDF肾毒性小?在介绍韦立得(TAF)时,我们都会强调其优势:效果好韦立得(TAF)比TDF肾毒性小,骨骼安全性更高。不少患者就问:韦立得(TAF)是如何做到肾毒性小这一点的?能不能具体说明一下?
韦立得(TAF)为什么是有毒的肾少了?原来具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。 替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前药,可被胃肠道吸收。摄取在肝脏被转换成具有抗病毒活性后,替诺福韦原型,发挥其抗病毒活性。
但是,替诺福韦(TDF)的半衰期时间很短,需要一个较大不同剂量的药(每日300 mg)才能真正达到可以有效的抗病毒治疗作用。但是,这样的大剂量药物的毒性,对肾脏的相应增加的。而改变了中国化学知识结构的韦立得(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入我们体内进行同样也是可以通过转化成一个具有抗病毒活性的替诺福韦原型。但是,替诺福韦(TDF)的韦立得(TAF)半衰期为显著长,需要低于替诺福韦(TDF)1/10剂量以达到相同的抗病毒疗效,而且还大大降低了药物对肾脏有毒。
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