为什么韦立得(TAF)比TDF肾毒性小?

为什么韦立得(TAF)比TDF肾毒性小?在介绍韦立得(TAF)时,我们都会强调其优势:效果好韦立得(TAF)比TDF肾毒性小,骨骼安全性更高。不少患者就问:韦立得(TAF)是如何做到肾毒性小这一点的?能不能具体说明一下?

韦立得
韦立得(TAF)是替诺福韦艾拉酚胺的英文进行缩写。替诺福韦艾拉酚胺是目前在我国上市的富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate,英文进行缩写:TDF)的换代以及产品。
目前阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)有潜在的肾损害。通过肾脏更容易在这两种药物的肾近曲小管蓄积,引起毒性肾小管。主要表现为血磷降低、肌酐升高。
服用阿德福韦5年,约3%血清肌酸酐至约8%升高的发病率;磷发病率下降略高,约10%至20%,但大多数只有轻微的血磷症,磷补充治疗可以恢复正常。
替诺福韦酯的肾损害程度低于阿德福韦酯,血清肌酐升高的发生率增加大约0.5%~2.8%,血磷降低的发生率进行大约4%。 但服用阿德福韦酯治疗肾损害的患者使用替诺福韦酯后也有肾损害。
然而,阿德福韦和替诺福韦(TDF)是用于治疗乙型肝炎药物是必不可少的。这两种不同药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦没有进行交叉耐药性,对这三种基本药物可以治疗方法无效或耐药的患者生活必需通过使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。不仅如此,替诺福韦(TDF)是一种强的抗病毒效果,及耐药率非常低,是慢性乙型肝炎的一线治疗
阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是剂量具有依赖性的。即剂量越大,其肾毒性越大。如果你保持药物的抗病毒效果,又降低了毒性肾脏呢?
美国企业吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学知识结构问题进行了研究改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:韦立得(TAF)。

韦立得(TAF)为什么是有毒的肾少了?原来具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。 替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前药,可被胃肠道吸收。摄取在肝脏被转换成具有抗病毒活性后,替诺福韦原型,发挥其抗病毒活性。

韦立得

但是,替诺福韦(TDF)的半衰期时间很短,需要一个较大不同剂量的药(每日300 mg)才能真正达到可以有效的抗病毒治疗作用。但是,这样的大剂量药物的毒性,对肾脏的相应增加的。而改变了中国化学知识结构的韦立得(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入我们体内进行同样也是可以通过转化成一个具有抗病毒活性的替诺福韦原型。但是,替诺福韦(TDF)的韦立得(TAF)半衰期为显著长,需要低于替诺福韦(TDF)1/10剂量以达到相同的抗病毒疗效,而且还大大降低了药物对肾脏有毒。

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