韦立得(TAF)是一种发展新型以及核苷酸类进行逆转录酶抑制剂。细胞进入肝脏后,药物可水解为替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶通过磷酸化,成为一个具有中国药理作用活性的替诺福韦二磷酸盐。 二磷酸替诺福韦被HB V逆转录酶DNA整合到病毒中,导致DNA链合成中断。韦立得(TAF)是一种新和成的替诺福韦磷酸化药,其血浆稳定性比替诺福韦酯(TDF)更好,在组织细胞中的浓度高于血浆中的浓度使其具有更高的生物利用度,药物进入HBV感染的细胞后仍能保持最大程度的完整性。韦立得(TAF)在体内不被肾脏的有机阴离子运转体运转,在25mg剂量给药时,在肝细胞内即可达到TDF给药300mg剂量时的同等双磷化替诺福韦药效浓度。
韦立得(TAF)为TDF(替诺福韦)推出了升级版的,我们要充分理解这一点,我们首先要了解药物TDF,TDF为乙肝药物的最重要的初始治疗国外,其抗病毒效果非常强大,但也有8年零在耐药,它可以说是肝炎B的治疗“高效率,低耐药,”理想的药物,唯一的缺点是,长期使用可能导致对肾脏和骨密度的损坏。相比发展之下韦立得(TAF)克服了一个部分TDF的缺点,且韦立得(TAF)研究的96周疗效和安全性分析结果则显示,韦立得(TAF)在保持相对较高以及病毒细胞抑制率的情况下,没有我们发现这些耐药。
与TDF比较,韦立得(TAF))仅需要十分之一剂量TDF,TDF可以用相同的抗病毒效果来实现。更好的骨骼系统安全性和肾脏安全性与原有的乙肝治疗药物TDF相比,韦立得(TAF)能有效管理改善患者骨骼安全性相关系数,降低中国骨质疏松症风险。 它对肾脏的危害更小。
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