韦立得(TAF)副作用最小的乙肝特效药

韦立得(TAF)是乙肝一线进行治疗提供用药管理队伍中的新成员。 它最大的优势可以称为针对肝脏。在韦立得(TAF)90分钟的体外血浆半衰期,0.4分钟TDF显著时间越长,在血浆中更稳定。1b期研究可以发现,≤25 mg的韦立得(TAF)能达到与300 mg的TDF相似的病毒通过抑制,但TFV的暴露时间减少90%以上。在显示器的机理的进一步研究,多个步骤韦立得(TAF)可以有效地被肝细胞摄取和激活时,活性代谢物在维持肝细胞的二膦酸盐替诺福韦(TFV-DP)的高浓度。在犬体内的药代动力学分析研究结果表明,肝脏能高效进行摄取韦立得(TAF),摄取率约65%。 肝脏中TAF的有效摄取与肝细胞表达的阴离子转运肽(OATP1B1和OATP1B3)有关。 激活主要由羧酯酶1介导。直接靶向递送到肝脏,使得以较低的剂量,以实现类似的抗病毒活性,减少的全身性暴露,从而降低肾毒性和骨。

韦立得(TAF)对比TDF治疗慢乙肝的III期临床研究试验进行早期48周[9,10]和96周的结果均显示,韦立得(TAF)治疗工作期间的肾脏系统安全管理数据和骨骼组织代谢相关数据发展都比TDF更好,并且TDF治疗的患者可以换用韦立得(TAF)后,可观察到如蛋白尿、白蛋白尿、近端肾小管细胞功能和BMD等肾脏和骨骼的安全性评价指标能够改善。
韦立得
AASLD2018 144每周数据公布的研究。TDF治疗3年,肌酐清除率下降的中位数为6.0 mL/min,显著水平高于韦立得(TAF)治疗(1.2 mL/min);韦立得(TAF)治疗组的eGFRCG仅有一个轻微程度下降。 同样,在3年的治疗中,TD F组脊柱和髋关节的骨密度下降更为明显。这表明韦立得(TAF)相比,TDF,仍呈肾脏和骨骼的安全改进。
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爱德华·甘恩教授的团队从新西兰报告,合并CKD2 1肾或以上肝移植术后51例患者:1随机接受或继续切换到韦立得(TAF). TDF治疗48周。所有这些患者均取得中国病毒学应答。韦立得(TAF)组严重不良事件发生率低于TD F组(12%vs..28%),并且没有患者停止(TDF组1例不良事件中止由于)。48周治疗工作期间,韦立得(TAF)组患者的eGFRCKD-EPI增加明显高于TDF组(3.9 vs 0.2 mL/min/1.73 m2)。韦立得(TAF)脊柱和髋部骨矿物质密度的治疗组中增加,而TDF组降低。

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而且在基线有严重影响肾功能不全风险管理因素的患者中,TDF治疗和韦立得(TAF)治疗的eGFR变化发展差异和BMD变化存在差异可以更加具有显著。 这表明,与TDF治疗相比,通过改用韦立得(TAF)治疗可以改善这一人群的肾脏和骨骼安全数据.韦立得(TAF)在这个高危人群安全,耐受性和有效性。

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