韦立得(TAF)是乙肝一线进行治疗提供用药管理队伍中的新成员。 它最大的优势可以称为针对肝脏。在韦立得(TAF)90分钟的体外血浆半衰期,0.4分钟TDF显著时间越长,在血浆中更稳定。1b期研究可以发现,≤25 mg的韦立得(TAF)能达到与300 mg的TDF相似的病毒通过抑制,但TFV的暴露时间减少90%以上。在显示器的机理的进一步研究,多个步骤韦立得(TAF)可以有效地被肝细胞摄取和激活时,活性代谢物在维持肝细胞的二膦酸盐替诺福韦(TFV-DP)的高浓度。在犬体内的药代动力学分析研究结果表明,肝脏能高效进行摄取韦立得(TAF),摄取率约65%。 肝脏中TAF的有效摄取与肝细胞表达的阴离子转运肽(OATP1B1和OATP1B3)有关。 激活主要由羧酯酶1介导。直接靶向递送到肝脏,使得以较低的剂量,以实现类似的抗病毒活性,减少的全身性暴露,从而降低肾毒性和骨。
爱德华·甘恩教授的团队从新西兰报告,合并CKD2 1肾或以上肝移植术后51例患者:1随机接受或继续切换到韦立得(TAF). TDF治疗48周。所有这些患者均取得中国病毒学应答。韦立得(TAF)组严重不良事件发生率低于TD F组(12%vs..28%),并且没有患者停止(TDF组1例不良事件中止由于)。48周治疗工作期间,韦立得(TAF)组患者的eGFRCKD-EPI增加明显高于TDF组(3.9 vs 0.2 mL/min/1.73 m2)。韦立得(TAF)脊柱和髋部骨矿物质密度的治疗组中增加,而TDF组降低。
而且在基线有严重影响肾功能不全风险管理因素的患者中,TDF治疗和韦立得(TAF)治疗的eGFR变化发展差异和BMD变化存在差异可以更加具有显著。 这表明,与TDF治疗相比,通过改用韦立得(TAF)治疗可以改善这一人群的肾脏和骨骼安全数据.韦立得(TAF)在这个高危人群安全,耐受性和有效性。
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