阿比特龙是什么

阿比特龙是什么?阿比特龙,中文作为商品名泽珂,是合成的甾体CYP17A1抑制剂,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇。它是醋酸阿比特龙,阿比特龙酯和前药的活性代谢物。已发现阿比特龙的代谢反应产物可作为一种雄激素通过受体的激动剂,并可能产生拮抗醋酸阿比特龙的临床治疗疗效。

阿比特龙
阿比特龙主要用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素的生长和癌细胞的扩散刺激前列腺。该药物的预期作用是通过阻断学生生理和肿瘤进行相关的雄激素(例如降低睾酮)产生,以减缓或阻止细胞癌细胞的扩散。[4]由于通过正常的生理药物阻断肾上腺类固醇,通常用于防止肾上腺皮质功能不全的低剂量的类固醇。

除作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆反应抑制剂外,阿比特龙还抑制3β-羟基以及类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(通过各种代谢相关产物) [5]和某些部分肝细胞细胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。 该药物是雄激素受体的部分拮抗剂和雌激素受体的激动剂.

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