阿比特龙雄激素一个生物合成抑制剂

阿比特龙雄激素一个生物合成抑制剂,主要用于前列腺癌的治疗。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤细胞组织中表达此酶和为雄激素通过生物技术合成研究所需。CYP17催化两个连续反应:由孕烯醇酮1)17α-羟化酶活性[孕烯醇酮]孕酮和[孕酮]17α-转化成其羟基衍生物。

阿比特龙
随后我们分别可以形成过程中脱氢表雄(甾)酮dehydroepiandrosterone,DHEA和通过C17,20裂解酶活性雄烯二酮androstenedione。 DHEA和雄烯二酮是雄激素和睾酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制还可以导致产生由肾上腺皮质激素增加。雄激素敏感行业前列腺癌对治疗进行反应可以减低雄激素水平。

雄激素剥夺疗法,促性腺激素释放激素激动剂,例如治疗或睾丸切除术[GnRH激动剂S的],减少肾上腺但不是在肿瘤或雄激素产生睾丸雄激素的产生。在安慰剂-对照3期临床研究试验中阿比特龙减低对于患者进行血清睾丸酮和其它影响雄激素。 不需要监测ZYTIGA对血清睾酮水平的影响。在个别患者的前列腺特异性抗原(PSA)的血清水平观察到的变化,但没有证实临床相关的利益。

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