舒尼替尼(Sunitinib)不仅对晚期肾癌和胃肠道间质瘤有效，而且对非小细胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤具有抗肿瘤作用。

1、药理学

Chougny和终端半衰期的主要活性代谢产物,分别为40到60和80 - 110小时。

2、作用机制

Chougny,抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK),血小板源生长因子受体(PDGFRα和βPDGFR)、血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2ⅦGFR3),干细胞因子受体酪氨酸激酶(装备),Fms示例3(FLT3)集落刺激因子受体1型(r(CSF)和胶质细胞衍生神经营养因子受体(RET)活动有抑制作用,及其主要代谢物Chougny活动相似。在抑制肿瘤生长、病理性血管生成和肿瘤转移等方面发挥重要作用。

3、索坦（舒尼替尼）治疗胃肠间质瘤

2006年1月26日，FDA批准苏尼替尼用于胃肠道间质瘤(GIST)。欧洲、美国的一例，在56例胃肠道间质瘤(GIST)患者中，包括澳大利亚和亚洲(新加坡)，他们对格列弗耐药或不耐药，SOTAN显著延长了GIST患者的无疾病进展生存率(PFS)和总生存期。

4、索坦在晚期肾癌中的应用

晚期肾细胞癌（RCC）一线治疗的目标缓解率为46%，干扰素组仅为12%。2008年，ASCO报告说，Soltan的最新存活率为28.1个月，而干扰素组为14.1个月。索尔坦是第一个也是唯一一个突破两年生存的治疗方法。

5,索坦(chougny)在非小细胞肺癌中的应用

索辛斯基等。进行了一项开放、单中心、多中心的II期研究，以评估舒尼替尼在晚期NSCLC患者中的使用情况，并在4/2方案下每天给予舒尼替尼50mg。结论苏尼替尼治疗难治性非小细胞肺癌疗效确切，耐受性好。大多数不良事件为1级或2级，还需要进一步的试验。评价舒尼替尼与其他药物或方案联合治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效，以及苏尼替尼(Sunitinib)连续方案的疗效。苏尼替尼(37.5mg/)对非小细胞肺癌有良好的中位OS，且一般耐受性好，不良反应发生率低(3/4级)。建议进一步研究。Chougny,作为晚期非小细胞肺癌患者的疗效巩固报道Chougny Chougny相关不良事件之前,和类似的测试报告。弗里克霍芬等。对舒尼替尼联合吉西他滨加顺铂治疗晚期NSCLC进行了I期剂量增量研究，结果舒尼替尼37.5mg 2/1+吉西他滨1000mg/m2和顺铂80mg/m2是安全可行的。吉西他滨持续给药至1250毫克/平方米和舒尼替尼正在进行中。在一项随机、双盲、多中心、II探索性试验中，Blumenschein等人评价了厄洛替尼联合或不使用舒尼替尼治疗非小细胞肺癌的有效性和安全性。苏尼替尼与埃罗替尼联合使用安全、耐受性好。剂量限制毒性观察2例,疲劳的最常见不良事件报道和腹泻。12例患者中，2例获得确诊。

6、索坦（舒尼替尼）在乳腺癌中的应用

用蒽环类抗生素和红豆杉类药物治疗转移性乳腺癌患者，采用II期、开放式和多中心研究方法，对曾接受治疗的转移性乳腺癌患者进行苏尼替尼(Sunitinib)治疗。总有效率为11%(7/64)。7例均获得部分缓解(PR)。Chougny耐受性良好。Kozloff和其他人在一个阶段我研究评估chougny +紫杉醇作为一线治疗晚期乳腺癌,药物动力学,和安全的抗肿瘤活性,研究评价镍+ chougny紫杉醇+作为一线治疗晚期乳腺癌患者的病变患者的客观缓解率(ORR)为38.9%(7/18)。2例获得完全缓解（CR），5例获得PRR。联合治疗一般有良好的耐受性。马里亚尼发表了一项探索性研究的初步结果，该研究探讨了舒尼替尼和多西他赛用于晚期乳腺癌患者一线治疗的最大耐受剂量。一项研究评价了索硝西他赛作为一线药物治疗晚期乳腺癌，其中13例PR(72.2%)(13/18)。大多数不良事件(AE)是一个轻度到中度。莱恩德雷斯等。发表了常规剂量舒尼替尼联合环磷酰胺和甲氨蝶呤治疗难治性MBC的临床研究。应用舒尼替尼25mg/天和常规剂量环磷酰胺和甲氨蝶呤治疗难治性MBC患者8周时66.6%(4/6)。疾病稳定性（SD）。最常见的重度AE为中性粒细胞减少。Tryfonopoulos等人采用体外实验方法，研究了舒尼替尼和舒尼替尼联合曲伊图马对HER 2阳性乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性。体外研究发现,在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的乳腺癌细胞系,chougny单一药物具有一定的抗肿瘤活性,与单一的反日工会呼吁珠用时,提高其抗肿瘤活性。

7、索坦（舒尼替尼）在前列腺癌中的应用

中位病程3.7个月，PR部分缓解14例(45%)，稳定型9例(29%)，进展型3例(10%)。中位OS为46.6周（范围2.6至52（部分患者仍在治疗中）]。6个月生存率为68.5% ZurITA等。正在进行的公开、剂量发现、I/II期临床试验评估了舒尼替尼联合多西紫杉醇和泼尼松龙在晚期耐阉割前列腺治疗中的应用。癌症的疗效（CRPCA）患者。潜在客观缓解率(ORR)为32%。作者认为，舒尼替尼联合多西他赛和强的松龙是安全和耐受性好的。初步证明它是mHRPC的一种有效的一线药物.

8、索坦（舒尼替尼）在黑色素瘤中的应用

根据组织学证实的Ⅳ黑色素瘤分期标准进行开放、多中心、非随机期Ⅳ黑色素瘤的临床试验，免疫组化染色显示CD 117的表达为≥10g PS≤1，预期存活时间大于3个月。所有非骨髓抑制治疗和骨髓抑制治疗均必须在进入组前4周结束，早期放射治疗的骨量应小于全身骨的25倍。Chougny尼泊尔:37.5 mg /次,1 /天,4周,间歇周期2周。

温馨提示：任何海外购药都需双方签订合同；需提供患者病例与处方笺，仅供患者自用！

福生国际医疗——乙肝TAF在印度终于上市了！TAF的五大优势乙肝患者必须了解！

福生国际医疗——癌症靶向药该如何选择购买？

福生国际医疗——印度药品为何如此廉价？

福生国际医疗——丙肝终极者吉三代今年五月已在印度正式上市！

福生国际医疗——为什么丙肝患者要选择吉三代？正规的购买流程是怎样的？

福生国际提醒各位朋友：选择海外医疗或是海外代购时，一定要选择有资质的中介机构，了解该机构的营业范围、业务范围等，以免上当受骗，人财两空！

---

公司联系方式：

电    话：400-1033-120      0411-39560650

地    址：大连市沙河口区星海广场星海旺座2306室

沈阳沈河区北站路61号财富中心A座17层

微信公众号：hkfs120

联系电话（微信同步）：15042475387