依维莫司(飞尼妥)是一种PI3K/AKT通路下游丝氨酸苏氨酸激酶mTOR抑制剂。在多种人类癌症中，mTOR通路都出现了失调。依维莫司结合至细胞内蛋白（FKBP-12）与mTOR复合物（mTORC1）形成一种抑制性复合物，从而抑制mTOR激酶的活性。

依维莫司

依维莫司降低了涉及蛋白质合成的mTOR下游效应器S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E结合蛋白 (4E-BP1)的活性。S6K1是mTORC1（mROT复合物）的底物，使雌激素受体的激活域Ⅰ磷酸化，导致配体依赖性的受体激活。此外，依维莫司抑制了缺氧诱导因子的表达，减少了血管内皮生长因子（VEGF）的表达。在体内外研究中被证实，通过依维莫司抑制mTOR活性可减少细胞增殖、血管生成以及葡萄糖摄取。

在乳腺癌中，PI3K/Akt/mTOR通路组成性激活有助于内分泌耐药。体外研究表明，雌性激素依赖型且ERBB2阳性的乳腺癌细胞对依维莫司的抑制作用敏感，依维莫司与AKT、ERBB或芳香酶抑制剂联合以协同的方式增强依维莫司的抗肿瘤活性。mTORC1信号的两个调节剂是抑癌基因结节硬化复合物1和结节硬化复合物 2（TSC1、TSC2）。这两个复合物任何一个丢失或激活都会导致下游信号激活。基因失调、TSC1或TSC2非活性激活导致整个身体错构瘤形成。

温馨提示：任何海外购药都需双方签订合同；需提供患者病例与处方笺，仅供患者自用！

福生国际医疗——乙肝TAF在印度终于上市了！TAF的五大优势乙肝患者必须了解！

福生国际医疗——癌症靶向药该如何选择购买？

福生国际医疗——印度药品为何如此廉价？

福生国际医疗——丙肝终极者吉三代今年五月已在印度正式上市！

福生国际医疗——为什么丙肝患者要选择吉三代？正规的购买流程是怎样的？

福生国际提醒各位朋友：选择海外医疗或是海外代购时，一定要选择有资质的中介机构，了解该机构的营业范围、业务范围等，以免上当受骗，人财两空！

---

公司联系方式：

电    话：400-1033-120      0411-39560650

地    址：大连市沙河口区星海广场星海旺座2306室

沈阳沈河区北站路61号财富中心A座17层

微信公众号：hkfs120

联系电话（微信同步）：15042475387