富马酸丙酚替诺福韦片,又被称为“替诺福韦二代”,是由美国吉利德公司推出的一种抗乙肝病毒物。作为新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),富马酸丙酚替诺福韦片是吉利德已上市药物替诺福韦的升级版。该药物通过被淋巴细胞摄取并转换成活性成分替诺福韦(TFV)进行作用,磷酸化后的TFV能抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶,阻止病毒复制并并入病毒DNA,从而导致乙型肝炎病毒的死亡。
口服富马酸丙酚替诺福韦片后,药物会完全进入血浆。与替诺福韦富马酸二吡呋辛(TDF)不同的是,第二代替诺福韦的浓度降低了91%。因此,需要使用300毫克的TDF,因为大多数的TDF不会被人体吸收,而是通过肾小管排入尿液中。这个问题对于富马酸丙酚替诺福韦片来说是不存在的。临床试验证实,富马酸丙酚替诺福韦片的细胞内进入效率明显高于TDF。当以TDF的1/10剂量使用时,富马酸丙酚替诺福韦片可以具有很高的抗病毒作用,从而减少药物的副作用,降低肾损伤和骨质疏松的发生。
4. 肝功能轻度损伤的患者(Child-Pugh A级)无需调整剂量。不推荐代偿失调(Child-Pugh B或C级)肝功能损害患者使用富马酸丙酚替诺福韦片。
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