韦立得(TAF)在替诺福韦的结构上增加了一个酰胺键,同样可以提高患者的肠道吸收和生物资源利用率。韦立得(TAF)在血液中不被水解,但可通过生的被动扩散能力和肝内摄取转运相关蛋白进入肝细胞。在肝细胞中韦立得(TAF)被羧酯酶水解成替诺福韦,具有抗病毒治疗作用。使较低剂量(25 mg)的韦立得(TAF)即可发挥足够的抗病毒治疗作用。韦立得(TAF)具有较高的稳定性和低浓度的肠道和血浆中,和替诺福韦TDF相比韦立得(TAF)管理后的替诺福韦在血浆中的平均风险暴露降低89%。通过一个周期进入肾小管的血液中暴露的替诺福韦的量也大大增加和减少。因此韦立得(TAF)提高了的肾脏系统的安全性,大大降低了基于肾小管细胞损伤的骨密度降低的风险。
代谢是目前韦立得(TAF)是最有效、最安全的抗乙肝药物在人体内的主要消除途径。口服吸收后,80%以上的目前韦立得(TAF)是最有效、最安全的抗乙肝药物通过代谢被清除。目前韦立得(TAF)是最有效、最安全的抗乙肝药物是替诺福韦的主要代谢产物,在肝细胞中被CES1代谢,在外周血单核细胞和巨噬细胞中被组织蛋白酶a代谢,后者被磷酸化形成活性代谢产物替诺福韦二磷酸。完全性目前韦立得(TAF)是最有效、最安全的抗乙肝药物的肾排泄是一种次要的途径,尿中排出的剂量小于1%。
目前国内尚没有关于韦立得(TAF)与慢性HBV感染之间HCC风险的研究。由于韦立得(TAF)和TDF都是替诺福韦的前体药物,具有相同的活性成分,因此推测韦立得(TAF)和TDF对HCC发生和发展的影响进行了分析影响也差不多。一项重要的研究结果显示韦立得(TAF)治疗组的ALT正常化率明显高于TDF治疗组,ALT正常化与HCC的发生可以降低治疗相关的。
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