新药韦立得(TAF)替诺福韦二代有哪些突破

韦立得(TAF)替诺福韦二代是我国近10年来唯一批准上市的抗乙肝新药,被誉为“史上最好的乙肝药”。韦立得(TAF)替诺福韦二代的诞生,可以说是人类征服乙肝的又一有力武器,韦立得(TAF)替诺福韦二代已被主要指南推荐为一线药物,一石激起千层浪。国内市场翘首以盼希望这种新药能尽快进入中国造福乙型肝炎患者,目前韦立得(TAF)替诺福韦二代已经在中国上市售价540元一盒。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
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(1)疗效:韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制韦立得(TAF)替诺福韦二代进入正常肝细胞后可分解为替诺福韦(TFV),再经细胞内激酶磷酸化替诺福韦已成为具有药理研究活性的替诺福韦二磷酸盐(TF V—DP)。在两项实验研究中25 mg剂量的韦立得(TAF)替诺福韦二代和300 mg剂量的替诺福韦tdf表明,与替诺福韦tdf相比,系统血浆中tfv的平均暴露量减少了89%,并在tdf浓度的5倍时产生了tfv-dp。换句话说韦立得(TAF)替诺福韦二代的使用剂量小于前者的1/10,并实现了血液中无用成分的量显着减少,并增加了肝细胞中的活性成分的行动。说明韦立得(TAF)替诺福韦二代在血液中具有优良的稳定性,能更直接地进入人肝组织细胞,具有更强的靶向性。

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(二)耐药性:核苷(酸)类似物自问世以来,其耐药性的敏感性一直是困扰所有肝病患者的一个难题。在96周结束时,没有发现耐药病例,这是韦立得(TAF)替诺福韦二代的一大优势。

(三)安全性:新药韦立得(TAF)替诺福韦二代在这方面能有哪些突破呢?在上述三阶段的临床应用研究中,我们还进行了分析和比较:骨骼系统的安全性可以通过%的变化,髋关节和脊柱骨密度和骨转换的血清生物标志物,而肾脏的安全性主要通过sCr的变化来评价,eGFR的变化制定和促进肾小管性蛋白尿的定量指标来评价,研究表明韦立得(TAF)替诺福韦二代对骨和肾脏的影响很小,韦立得(TAF)替诺福韦二代明显优于其前身替诺福韦TDF。综上分析韦立得(TAF)替诺福韦二代能有效抑制病毒的复制,HBV DNA阴转率和血清转化率与替诺福韦TDF相近,ALT正常化率较高,耐药性为0%。在安全性方面韦立得(TAF)替诺福韦二代更高,与替诺福韦TDF相比韦立得(TAF)替诺福韦二代它降低了患者肾脏和骨骼系统安全的风险。

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