韦立得(TAF)替诺福韦二代可以口服给药

韦立得(TAF)替诺福韦二代是吉利德公司开发的一种新型核苷酸逆转录酶抑制剂,韦立得(TAF)替诺福韦二代是替诺福韦TFV的前体,适用于乙型慢性肝炎治疗。TFV是一种核苷酸结构类似物,具有良好的抗HBV活性,但其口服利用度极低,不能作为原型给药,因此有替诺福韦酯TDF和韦立得(TAF)替诺福韦二代可以口服给药。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制与替诺福韦TDF高度相似,但具有更高的抗病毒活性和更少的毒副作用,韦立得(TAF)替诺福韦二代每片25mg的疗效相当于我国现行替诺福韦每日300mg剂量的疗效,即韦立得(TAF)替诺福韦二代仅用一个非常小的剂量即可产生与替诺福韦TDF相当甚至更高的抗病毒作用,韦立得(TAF)替诺福韦二代让肾毒性和骨质疏松的风险也大大提高和降低了。

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韦立得(TAF)替诺福韦二代对肾脏的影响,韦立得(TAF)替诺福韦二代可主动转运入肝,且主要代谢途径中的关键酶主要在HBV感染的肝细胞中表达,因此它的发展具有一定的针对性,这就导致了血浆分析中韦立得(TAF)替诺福韦二代代谢释放TFV浓度也较低,肾小管TFV暴露也较低,这就大大增加了韦立得(TAF)替诺福韦二代对肾脏系统的安全性,也大大降低了基于肾小管功能损害导致骨密度显著降低的风险。

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