为什么韦立得(TAF)替诺福韦二代的肾毒性较小

韦立得(TAF)替诺福韦二代目前我国市场上富马酸替诺福韦升级产品。为了区分这两种不同的药物,可分别称为替诺福韦(TDF)和韦立得(TAF)替诺福韦二代。目前阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)具有重要的潜在肾损害。这两种不同的药物在通过肾组织代谢分析时,更容易在肾近曲小管内蓄积,对肾小管产生毒性。阿德福韦酯引起肾功能损害的患者,换用替诺福韦TDF后也出现肾功能损害。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

如果保持了药物的抗病毒作用,药物对肾脏的毒性较小,该怎么办?美国吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学结构进行了改进,成为韦立得(TAF)替诺福韦二代即:替诺福韦第二代。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

为什么韦立得(TAF)替诺福韦二代的肾毒性较小?原来替诺福韦原药具有不同的抗病毒药物活性,在消化管中不能被吸收。替诺福韦(TDF)是韦立得(TAF)替诺福韦二代的前药,可被胃肠道吸收。韦立得(TAF)替诺福韦二代吸收后在肝脏中转化为具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒治疗作用。但是,替诺福韦(TDF)的半衰期较短,需要大剂量(每天300毫克)才能达到有效的抗病毒效果。但如此大的剂量也相应增加了药对肾脏的毒性。韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦(TDF)的作用相同,是替诺福韦的前体药物,可转化为具有抗病毒活性的替诺福韦。

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