韦立得(TAF)替诺福韦二代大大减轻乙肝患者者副作用

恩替卡韦(ETV)、替诺福韦(TDF)和韦立得(TAF)替诺福韦二代作为一线首选的乙肝核苷(酸)抗病毒药物,韦立得(TAF)替诺福韦二代具有抗病毒、转氨酶恢复率更高、骨和肾安全性更好、妊娠安全、“0”耐药性等优点,受到了临床的极大关注。替诺福韦TDF和韦立得(TAF)替诺福韦二代的抗病毒活性成分都是替诺福韦(替诺福韦,TFV),但替诺福韦TDF和韦立得(TAF)替诺福韦二代的两种前体药物是不同的。了解它们之间的区别,对于理解和正确应用替诺福韦TDF/韦立得(TAF)替诺福韦二代促进乙肝母婴传播的预防和控制。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

TFV对乙型肝炎病毒(HBV)和艾滋病病毒(HIV)有较好的抗病毒作用,但单独应用时不能被人体吸收。醇类化合物加入形成酯键时,可被人体吸收。TFV加入两片焦呋喃酚后,就成了替诺福韦酯,大大增加了其口服生物利用度和稳定性,产物为替诺福韦TDF。TFV与丙泊酚(Ala)连接后,成为韦立得(TAF)替诺福韦二代,韦立得(TAF)替诺福韦二代不仅提高了其口服利用度,而且可以直接靶向肝细胞,在提高肝细胞抗病毒作用的同时,大大减轻了肾脏代谢的负担,韦立得(TAF)替诺福韦二代大大减轻乙肝患者者副作用。

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韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用特点及临床疗效,韦立得(TAF)替诺福韦二代也是TFV的前体药物。它的消化管吸收方式与替诺福韦TDF相同。原型方式是在消化管上皮细胞与细胞内外水平浓度差的影响下,以被动转运的形式被吸收,进入血液循环。在血液循环中,韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦TDF的根本区别在于替诺福韦TDF在血液中被酯酶水解,大量的替诺福韦TDF被水解成TFV,而TFV很难被肝脏细胞摄取吸收,因而血液中大部分水解的TFV经肾脏代谢而被清除。韦立得(TAF)替诺福韦二代是不同的。韦立得(TAF)替诺福韦二代在血液中的半衰期较长,约为31分钟。韦立得(TAF)替诺福韦二代大部分通过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用,只有一小部分被水解成TFV。临床研究证实韦立得(TAF)替诺福韦二代25毫克的抗病毒作用病毒的效果与替诺福韦TDF 300毫克相当,但血液中需要由肾脏代谢的TFV数量减少了约90%。

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