韦立得(TAF)替诺福韦二代具有一定的靶向性

韦立得(TAF)替诺福韦二代和TDF代谢活性程度的不同决定了其剂量、疗效和安全性的差异。肝细胞膜上有一个OATP1B1和OATP1B3,参与韦立得(TAF)替诺福韦二代向肝细胞的主动和被动转运。韦立得(TAF)替诺福韦二代进入正常肝细胞后,在羧化酶1的作用下,除去一个苯环,形成中间靶产物Ala-TFV,经其他化学和/或酶促过程转化为TFV,然后TFV被磷酸化成TFV二磷酸,起到抗毒有效的作用。或由肾脏排出TFV原型。因此韦立得(TAF)替诺福韦二代具有一定的靶向性,这使得低剂量的韦立得(TAF)替诺福韦二代可以代谢成足够的细胞内不同浓度的TFV-DP发挥抗病毒作用。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

由于韦立得(TAF)替诺福韦二代的靶向性和进入细胞后水解的特性,韦立得(TAF)替诺福韦二代在血浆中浓度较低且稳定,血浆分析中韦立得(TAF)替诺福韦二代代谢过程中细胞释放的TFV浓度也较低,肾小管暴露也较低。这一技术特点可以大大提高韦立得(TAF)替诺福韦二代在肾脏系统中的安全性。韦立得(TAF)替诺福韦二代还显著降低了基于受损肾小管功能的显著骨密度损失的风险。因此韦立得(TAF)替诺福韦二代是一种很好的治疗乙型肝炎的方法。

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患者在选择抗病毒药物时,不仅要看疗效,还要看价格。韦立得(TAF)替诺福韦二代的抗病毒效果最好,韦立得(TAF)替诺福韦二代也是中国临床工作中使用的一线药物。此外,韦立得(TAF)替诺福韦二代的耐药率也是所有相关药物中相对最低的。在临床应用中,服用韦立得(TAF)替诺福韦二代后3年的耐药率小于1%,6年的耐药率为1.2%。

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