韦立得(TAF)具有独特的肝脏靶向机制

韦立得(TAF)是新一代口服核苷酸类似物,也被称为替诺福韦(TDF)升级剂。韦立得(TAF)是FDA在过去10年中批准销售的唯一一种口服抗病毒药物。它也是欧美新指南中推荐的慢性乙型肝炎的一线治疗药物。本文根据已发表的临床资料,对韦立得(TAF)的特点进行了总结,希望能对医生的临床工作提供启发。

韦立得(TAF)
1) 韦立得(TAF)具有独特的肝脏靶向机制,高效安全:体外血浆半衰期为90分钟,明显长于TDF的0.4分钟,且在血浆中更稳定。韦立得(TAF)可以有针对性地直接进入肝脏,以较低的剂量获得类似的抗病毒活性,减少全身暴露,从而减少患者的肾毒性和骨毒性。
2) 韦立得(TAF)的抗病毒作用与TDF相似。

韦立得(TAF)的全球III期临床研究和国内III期临床研究表明,25mg韦立得(TAF)对乙型肝炎病毒(HBV)复制的抑制作用与富马酸替诺福韦(TDF) 300mg相同。在全球研究中,在治疗144周期间,韦立得(TAF)组和TDF组HBVDNA < 29IU/ml的病毒学应答率分别为87% UF08韦立得(TAF)和85% UF08韦立得(TAF)。HBEG阳性组P=0.71, 74% UF08TAF和71% UF08韦立得(TAF), P=0.59。

韦立得(TAF)
3) 韦立得(TAF)的生化反应较高。
谷丙转氨酶(ALT)正常率(男性≤35U/L,内螺纹≤25U/L)分别高于≤71% (HBeAg阴性)和64% (HBeAg阳性)。近年来,ALT复合物与肝癌风险的关系备受关注。

例如,AASLD2018韩国研究报告称,ALT复发是慢性乙型肝炎肝癌发展的独立指标。中国香港学者的一项研究表明,慢性乙肝治疗一年后ALT是否恢复正常与HCC的独立性有关。

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