韦立得（TAF）较TDF具有较低的肾毒性。乙型肝炎新药韦立得（TAF）上市前，已成为上市的乙型肝炎病人治疗所用的药物，主要为阿德福韦酯和TDF（替诺福韦酯），但对这两种不同药物都有潜在的肾损伤。由于这两种药物通过肾脏累积近端肾小管，易导致肾小管中毒。其特点是血磷下降，肌酐升高。在连续5年使用阿德福韦酯时，血清肌酐升高的发生率增加约3％~8％；血磷下降的发生率明显高于10％~20％，但多数企业只有10％~20％左右，在补磷治疗后，可以恢复正常工作。TDF肾损伤低于阿德福韦酯，血清肌酸酐升高的发生率从0.5％上升到2.8％，磷约4％下降。而肾脏损伤患者转至tdf治疗，也会造成肾脏损伤。

韦立得（TAF）

但是乙型肝炎和TDF的阿德福韦治疗必不可少。如果患者在社交生活中不存在对拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦产生交叉耐药性，而这三种药物的开发能够改善治疗研究方法无效或耐药的患者在社交生活中需要通过阿德福韦或TDF。另外，TDF抗病毒效果强，耐药率极低，是治疗慢性乙肝的一线药物。两种药物对肾上腺功能有剂量依赖关系。也就是说，随着剂量效应的增加，肾毒性也会增加。要是保持药物的抗病毒作用，又减低毒肾呢？在美国，吉利德公司对TDF化学知识结构分析问题进行了与此相关的研究，以TDF艾拉酚胺富马酸为例，韦立得（TAF）为什么肾毒性较小？

韦立得

因为替诺福韦药物的消化道抗病毒活性不能被吸收。由于tdf为替诺福韦前药，可从肠粘膜吸收。肝吸收后将其转化为具有中国不同抗病毒药物生物活性的替诺福韦，发挥其抗病毒治疗的主要作用。但是，TDF的半衰期很短，要想获得有效的抗病毒活性，需要大量的药物（每日300毫克）。然而，这一剂量也相应增加了中药对肾脏的毒性。韦立得（TAF）是一种类似于TDF的前体药物，它也是一种替诺福韦药物，或者是开发具有不同抗病毒作用活性的替诺福韦。但是韦立得（TAF）有一个比较长的半衰期比TDF，韦立得（TAF）只需不到1/10的tdf，而tdf也不会对肾脏造成太大伤害。如有疑问，请咨询福生国际医疗。

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