一直以来,乙肝和艾滋病毒没有被完全治愈的疾病,只能做顺势疗法治疗,以减少病毒载量。然而,许多乙型肝炎药物以前都有副作用,新的TDF第二代韦立得(TAF)完全填补了其他核苷类似物的缺陷。韦立得(TAF)是一个新的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),一个吉利德销售的药物升级TDF(替诺福韦酯)。大多数淋巴细胞是TAF摄取,由此转换成的活性成分的替诺福韦(TFV),但之后的磷酸化TFV可通过抑制HBV乙型肝炎病毒的逆转录酶,导致乙型肝炎病毒死亡被并入病毒DNA复制。
口服韦立得(TAF)后,药物均进入血浆,但与TDF(富马酸替诺福韦二吡呋辛)不同,血浆中韦立得(TAF)浓度降低91%。也就是说,TDF需要300毫克,因为绝大多数不被身体吸收和利用,直接由管状细胞从尿液中排出韦立得(TAF)没有问题。
临床试验中韦立得(TAF)进入细胞比TDF显著更高,而且在剂量大于TDF 1/10降低,它具有非常高的抗病毒效力,从而降低副作用,减少肾脏损伤和骨质疏松症。也正是由于韦立得(TAF)的这个“高有效性,低副作用”的特性,被病友成为全球最好的乙肝药。但是以下乙肝患者要慎用韦立得(TAF)。肾受损:在有估算肌酐清除率低于15 mL每分患者中建议不用韦立得(TAF)。肝损伤:患者失代偿损坏韦立得(Child-Pugh分级B或C)肝不推荐。
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