韦立得(TAF)的骨骼和肾脏安全性体现在哪些地方呢?

韦立得(TAF)作为TDF的升级版,拥有更好的骨骼与肾脏安全性,那韦立得(TAF)的骨骼和肾脏安全性体现在哪些地方呢?1)更好的骨骼安全性。在服用阿德福韦酯或TDF后,一些患者出现了异常的血磷代谢、骨丢失、骨质疏松、甚至骨疼痛和范科尼综合征。在非临床研究的常规遗传毒性分析中,异丙酚替诺福韦没有致突变性或染色体断裂,并且在体外没有表现出线粒体毒性的迹象。使用韦立得(TAF)用于骨骼代谢异常的可能性较低,这为较早年龄和骨问题的患者提供了更多的选择。

韦立得

2)几乎无肾毒性。完整TAF的肾排泄是次要途径,在尿中消除的剂量< 1%,韦立得(TAF)主要在代谢为替诺福韦后被消除。韦立得(TAF)和tenofovir的中位血浆半衰期分别为0.51和32.37小时。替诺福韦以肾脏通过肾小球滤过和管状活性分泌物的方式从体内除去。在韦立得(TAF)的临床研究中,经96周治疗后,韦立得(TAF)引起的肾脏安全性参数变化小于富马酸替诺福韦引起的。轻、中、重度肾损害患者无需调整剂量即可使用。这为有潜在肾脏疾病或因使用乙肝抗病毒药物而导致肾功能不全的患者提供了更多的选择。

TAF

3)低耐药性。韦立得(TAF)具有较高的血液稳定性,可以有效递达至肝细胞,因此韦立得(TAF)在剂量低于TDF十分之一的情况下就能发挥与后者相似的疗效。在临床研究中未发现韦立得(TAF)耐药现象,也没有发现该国两年来的数据。在接受韦立得(TAF)治疗的海外患者的荟萃分析中,在48周和96周的海外患者分析中,没有发现与富马酸替诺福韦耐药相关的氨基酸替代。

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