乙肝新药韦立得(TAF)未上市之前市面上的乙肝治疗药物主要有注射用的干扰素,以及阿德福韦酯、替诺福韦二吡呋酯、恩替卡韦等常见核苷类似物。替诺福韦和恩替卡韦被列为一线抗病毒药物,在怀孕期间替诺福韦被指定为安全药物。然而,作为一线药物,TDF并不完美。TDF的缺点是具有潜在的肾毒性。幸运的是,它的肾毒性并不严重,对大多数患者来说仍然是安全的。
核苷(酸)类似物主要通过肾脏代谢,通过肾小球过滤,通过肾小管分泌到尿液中,然后排出体外。药物排泄率较慢,较易在近曲小管内积聚,对肾小管产生毒性。一旦肾小管受损,就不能及时吸收磷、钙、钾、尿酸等物质,特别是磷的过度流失,导致血磷的降低。磷的过量流失可导致骨质疏松,表现为肌肉无力、骨痛,严重可导致多发性骨折或假性骨折,称为骨软化症。TDF肾损伤发生率低,男性多于女性。血清肌酐升高的发生率在0.5%~2.8%之间,但多为轻度低磷血症,血磷下降的发生率约为4%。
好消息是韦立得(TAF)在今年1月已在国内上市了,韦立得(TAF)是创新型,靶向性抗乙肝病毒新药,是近十年内被批准用于治疗慢乙肝的一个新药。临床试验表明,它不仅对其他抗病毒药物有效,而且对替诺福韦酯也有效。韦立得(TAF)的特点是小剂量,仅为TDF的1/10,可达到相同剂量的显着效果。同时具有更大的血浆稳定性,同时能够更有效地将替诺福韦递送给肝细胞,由于用药剂量可以更低,从而可以降低血液中替诺福韦的浓度更小。
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