韦立得(TAF)可以通过几个步骤被肝细胞有效地吸收和激活

韦立得(TAF)是乙肝一线治疗用药队伍中的新成员,它最大的优势或许可称为“靶向肝脏”。第1b期的研究表明,≤25 mg的韦立得(TAF)在300 mg时能实现与TDF相似的病毒抑制作用,但对TFV的暴露降低了90%以上。进一步的机理研究表明,韦立得(TAF)可以通过几个步骤被肝细胞有效地吸收和激活,从而维持肝细胞中活性代谢物二磷酸替诺福韦(tfv-dp)的高浓度。

TAF

犬体内药物动力学表明,韦立得(TAF)在肝脏中的摄取率约为65%。韦立得(TAF)在肝脏中的高摄取与肝细胞中阴离子转运多肽(OATP1B1和OATP1B3)的表达有关,活化主要由羧酸酯酶1介导。因此,韦立得(TAF)可以直接传递到肝脏,从而可以在较低剂量下获得类似的抗病毒活性,并减少全身暴露,从而减少肾脏和骨毒性。


韦立得

来自新西兰的Edward Gane团队报告,51例肝移植后肾病患者随机分为1:1组,用韦立得(TAF)或tdf治疗48周。所有患者均接受病毒学反应。韦立得(TAF)组严重不良事件发生率低于TDF组,无患者停药。在基线严重肾功能不全患者中,TDF治疗组与韦立得(TAF)治疗组EGFR和BMD比较差异有显着性(P<0.05)。

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