TAF(韦立得)有更高的肾脏和骨骼安全性

2018年12月8日,吉利德公司宣布,乙肝新药TAF(韦立得)在中国上市,虽然TAF(韦立得)刚在国内上市,但在此以前,有关TAF(韦立得)的“传说”已流传了许久。为什么TAF(韦立得)能做到十分之一的剂量就能发挥与替诺福韦同等的疗效,而且有更高的肾脏和骨骼安全性呢?下面随小编一起来了解下吧。TAF(韦立得)可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。

TAF

TAF(韦立得)进入肝细胞后主要由羧化酶1(CES 1)水解,组织蛋白酶A在肝细胞活化中起重要作用。TAF(韦立得)主要由粪便排出,不足1%由肾脏排出。TAF(韦立得)蛋白结合率高(80%),体外血浆半衰期为90min,是TDF(0.4min)的200倍,在血浆中更稳定。肝细胞可通过多个步骤有效地摄取和激活TAF(韦立得),以维持肝细胞中活性代谢物替诺福韦二磷酸的高浓度。

韦立得

狗体内的药代动力学研究表明,TAF(韦立得)能被肝脏有效摄取,摄取率约为65%。鉴于上述特点, TAF(韦立得)与替诺福韦相比具有更低的替诺福韦、更高的分布体积、更长的消除半衰期和更好的组织分布。所以25 mg或更少剂量的TA(韦立得)F与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。

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