COU-AA-301和COU-AA-302研究奠定了阿比特龙(Abiraterone)联合低剂量强的松二线和一线药物治疗mCRPC的地位。阿比特龙为细胞色素氧化酶CYP17抑制剂,作用不可逆,比非选择性抑制剂酮康唑强10~30倍。抑制雄激素合成,但不影响肾上腺功能。用法:阿比特龙1000mg/每日一次。泼尼松5 mg/每日两次。
阿比特龙
阿比特龙与食物同服时,全身暴露量增加,给药前至少2 h,给药后至少1 h 内不应摄入食物。重度肾功能不全无需减量。轻度肝功能不全患者无需调整剂量,而中度或重度肝功能不全者不宜使用阿比特龙。阿比特龙骨扫描可能一度出现进展的征象,但PSA下降,这一现象为骨闪烁。
阿比特龙总体耐受性具有良好,3 /4 度不良行为反应问题发生率低。 最常见的不良反应为轻度头痛,潮热,暂时情绪改变,液体潴留,低钾血症,高血压,血尿,消化不良,转氨酶升高,尿路感染。16%心脏不良事件,主要表现为心动过速的发病率。阿比特龙导致水钠潴留、低血钾和高血压与ACTH 和盐皮质激素分泌过多而引起,可使用糖皮质激素来对抗。