阿比特龙,中国商品明泽轲,是一种合成类固醇CYP17A1抑制剂,也被称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯 - 3β-醇。它是通过醋酸阿比特龙的活性物质代谢反应产物,阿比特龙的酯和前药。已经发现阿比特龙代谢物雄激素受体激动剂和临床效果可能会抵消醋酸阿比特龙。
阿比特龙
阿比特龙在临床上研究主要可以用于进行治疗前列腺癌。 通过循环雄激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。预期效果是阻止的生理和药物肿瘤相关的雄激素(例如,睾酮)被产生,以减慢或防止癌细胞的扩散。[4]由于该药物可以通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性分析生成,因此我们通常需要使用低剂量类固醇来预防肾上腺系统功能信息不全。
另外,作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20裂合酶)的不可逆抑制剂,但也能抑制阿比特龙3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1的),5α-还原酶(由代谢物)[ 5]和一些肝细胞色素P450酶(例如,CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)的。该药物是雄激素受体的部分作为拮抗剂,也是一种雌激素相关受体的激动剂。