雄激素生物合成抑制剂阿比特龙主要用于前列腺癌的治疗
时间:08-03
作者:福生国际医疗
雄激素生物合成抑制剂阿比特龙主要用于前列腺癌的治疗。需要在睾丸，肾上腺和前列腺肿瘤组织中合成和生物雄激素这种酶的表达。CYP17催化作用两个时间顺序进行反应：1）通过17α-羟化酶相关活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基结构衍生物。
阿比特龙
DHEA然后，形成（类固醇） - 酮脱氢，DHEA通过C17,20裂解酶和雄烯二酮的雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和睾酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制还可以导致产生由肾上腺皮质激素增加。雄激素敏感的前列腺癌治疗反应降低雄激素水平。
去雄激素进行治疗，例如用促性腺激素可以释放以及激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术患者治疗，减低睾丸中雄激素作用生成包括但不一定影响具有肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂 - 对照阶段3临床试验中阿比特龙降低的患者血清睾酮等雄激素。不需要进行监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。 可以观察到血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化，但未证实与个别患者的临床益处有关。
