近年来, 肺癌发病率及死亡率呈现上升趋势，大部分患者确诊时已为中晚期, 已无手术机会。奥希替尼治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期, 提高了这些患者的生存质量，高效低毒，已然成为晚期非小细胞肺癌的一线用药。但一代TKIs在经过9-13个月的治疗后，便会发生耐药，疾病进展。耐药机制有很多，在这其中T790M突变引发的耐药最为常见。
奥西替尼
随着三代TKIs的问世，奥希替尼给接受 EGFR－TKIs 治疗后出现EGFR－T790M 突变的非小细胞肺癌患者的靶向治疗带来了新的曙光。基于flaura三期临床试验研究，本研究中使用azd9291对晚期非小细胞肺癌合并egfr突变的新治疗患者进行了80%的ORR治疗，PFS达到了18.9个月的历史最高水平。将靶向治疗的疗效提高到一个新的高度。且BLOOM 试验证实奥希替尼临床疗效好，其穿越血脑屏障的能力强于第一、二代 TKI，展现了奥希替尼在治疗伴有 CNS 转移的难治性患者中的前景。为此，FDA批准，奥希替尼（AZD9291）正式进阶EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者的一线用药。
