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易瑞沙和特罗凯治疗肺癌各有什么优势

对于基因检测发现EGFR存在突变的肺癌患者,可以考虑使用第一代EGFR靶向药物,也就是吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)和国产的埃克替尼(凯美纳)等。当然,这并不意味着这些药物对这些基因突变有效,但也可能存在其他耐药位点,如下游Kras、BRaf激活突变和her2、c-met基因突变引起旁路激活。因此,在对患者进行EGFR基因检测时,要尽可能做一次全面的检测,及时更换靶向药物。

吉非替尼

有EGFR基因突变的患者可能会被要求选择哪种药物?对台湾1122例患者的研究表明,厄洛替尼有于吉非替尼的生存效益,但差异不明显,其副作用远大于吉非替尼。


总之,对于有脑转移的非小细胞肺腺癌患者,特罗凯具有更高的血脑屏障通透性和较高的血浆暴露浓度,从而使特罗凯通过于吉非替尼血脑屏障的比例更高。因此,特罗凯在脑脊液中的浓度最高,而特罗凯的浓度集中在颅内转移灶上,这意味着特罗凯具有很强的进入脑的能力。埃洛替尼是脑转移瘤患者的首选。虽然厄替尼的结构与埃洛替尼相似,但每天需要服用三次,峰谷浓度波动较大。厄洛替尼每天只有一次,而厄洛替尼在半衰期、治疗浓度和生物利用度方面是最好的,而厄洛替尼的缺点是一个相对较大的副作用。

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