艾乐替尼对的克唑替尼耐药性突变保持有一定的抑制活性
时间:12-22
作者:福生国际医疗
艾乐替尼（Alectinib）可色瑞替尼一样都是第二代ALK抑制剂，不过该药是由罗氏研发，具有传染中重排（RET）原癌基因活性。多项II期临床试验均证实了艾乐替尼治疗克唑替尼难治性ALK阳性非小细胞肺癌时所带来的效益，但该药正真的潜力在于一线用药。III期J-ALEX试验中，克唑替尼和艾乐替尼分别治疗2年，克唑替尼组中乌金杖生存期为10.2个月，艾乐替尼组则未达其中位PFS。
艾乐替尼
ALEX试验是一项在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中对艾乐替尼与克唑替尼进行比较的国际剂随机化、开放标签试验，其结果显示，艾乐替尼组与克唑替尼组的中位PFS分别为25.7个月与10.4个月。此外，艾乐替尼还能使整个研究过程中的病情进展风险或死亡风险降低53％。FDA于2017年11月批准艾乐替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。
就与色瑞替尼的比较而言，至少一项回顾性研究显示艾乐替尼（Alectinib）优于色瑞替尼。虽然艾乐替尼对常见的克唑替尼耐药性突变体（如ALK L1196）也保持有一定的抑制活性，而且与色瑞替尼一样，艾乐替尼对ALK受体的抑制活性也高于克唑替尼，但艾乐替尼真正的优势在于其控制CNS病变的效果。
