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赛可瑞(克唑替尼)是MET,ALK,ROS1,RON的激酶抑制剂

赛可瑞(克唑替尼)是MET,ALK,ROS1,RON的激酶抑制剂,目前已被批准治疗ALK重组的非小细胞肺癌患者,对非小细胞肺癌细胞株进行研究结果表明,高拷贝数量的ALK可能用于预测细胞对ALK抑制剂克唑替尼的敏感性。除了治疗非小细胞肺癌,目前克唑替尼还在多种实体瘤中进行临床研究,但还没有专门针对乳腺癌的研究。

克唑替尼
在ALK高拷贝的3例肺癌中,2例疗效最佳,即病情稳定。观察西替尼对非小细胞肺癌患者MET扩增和食管癌MET扩增的影响。在炎性乳腺癌(IBC)病例中,ALK扩增也较为常见,那克唑替尼治疗是否有效呢?近日,英国研究人员们发现,常见肺癌药克唑替尼有望通过合成致死的方法,治疗带有特定遗传突变的乳腺癌患者。

研究中,科学家们通过80多种小分子抑制剂针对E-cadherin发生突变的乳腺癌细胞,结果发现针对E-cadherin突变,最有效的“合成致死”药物是克唑替尼。研究人员发现克唑替尼通过E-cadherin突变有效地杀死了乳腺癌细胞,对正常细胞几乎没有影响。结果表明克唑替尼(赛可瑞)有望成为E -钙粘蛋白突变在乳腺癌患者一种新药。

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