目前,ROS-1阳性的非小细胞肺癌标准用药就是克唑替尼。非小细胞肺癌(NSCLC)患者中位无进展生存期为19.2个月,非小细胞肺癌(NSCLC)患者中位缓解率为72%,中位无进展生存期为19.2个月。大约有50%的患者会出现靶向治疗的耐药突变,首当其冲的是ROS1的G2032R突变。
ROS1阳性非小细胞肺癌
另外塞瑞替尼(ceritinib)也对ROS1阳性的非小细胞肺癌表现出活性,但是副作用显著多于克唑替尼,而且对克唑替尼耐药的ROS1阳性患者,塞瑞替尼并没有表现出活性。其他正在研究的针对ROS1阳性非小细胞肺癌的药物还包括洛拉替尼、DS-6051b、卡博替尼(cabozantinib)和TPX-0005。
新药物entrectinib(代号RXDX-101)在ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中的第1阶段和第2阶段临床试验的结果:53名可评估反应的患者反应率为77.4%,中位反应持续时间为24.6个月。有望取代crizotinib(克唑替尼)作为抗ROS1阳性NSCLC的一线疗法!