奥希替尼9291是第三代治疗EGFR突变的肺癌靶向药,不论是一线还是二线,患者服用奥希替尼后都能获得很好的生存获益,临床效果也十分的好,但是仍是存在靶向药的通病——耐药。患者在服用一段时间的奥希替尼后就会出现耐药现象,肿瘤会在此失去控制。布加他滨是一款新上市的肺癌靶向药,那奥希替尼耐药后,患者可以吃布加他滨吗?
奥希替尼
最近在著名学术期刊“自然通讯”上发表的一篇文章指出:布加替尼(Bugatabine,一种具有EGFR和ALK靶点的神奇药物)将与EGFR单克隆抗体结合使用。能克服由第三代靶药AZD 9291引起的C797S突变。研究者通过计算机模型分析表明,布加他滨这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋。
通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加他滨(Brigatinib)抗击癌细胞的效果,具体表现在布加他滨的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。此外,研究表明布加他滨对无EGFR突变的细胞系的抑制活性低于非他替尼,提示该药物的副作用可能较小。EGFR单克隆抗体如布加他滨和依比妥酸盐均有效。