奥西替尼(奥希替尼)AZD9291介绍 |【福生国际医疗】

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奥西替尼(奥希替尼)AZD9291介绍


     AZD9291是一种口服、高效、不可逆转的第三代EGFR抑制剂,选择性针对EGFR抑制剂敏感突变和T790M耐药突变。当EGFR T790M发生突变时,患者会对第一代EGFR抑制剂:厄洛替尼(特罗凯)和吉非替尼(易瑞沙)或第二代EGFR抑制剂:阿法替尼(Gilotrif)产生耐药。

     大量临床试验证据表明,AZD9291疗效显著,使半数以上服用该药患者的肿瘤大幅度缩小,该药的获批为获得性耐药EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者提供了一种新治疗选择。新发现-阿斯利康抗癌新药AZD9291在肺癌中疗效新进。

     AZD9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,是世界知名药企阿斯利康研制的肺癌新药。 2014年6月份阿斯利康公布研究数据表明AZD9291为针对基因突变的靶向治疗药物,具有替代现有肿瘤治疗方案的潜力。表皮生长因子(EGFR)激酶抑制剂在携带EGFR突变的肺癌患者中耐药,主要是由于EGFRT790M的变异所致。之前的研究模型发现,EGFR抑制剂AZD9291对于EGFR激酶抑制剂敏感性和T790M耐药的突变都是有效的。

     发表在新英格兰医学杂志NEJM上的文章报道了AZD9291在肺癌研究中的最新成果。研究给晚期病人每天给药AZD9291一次(剂量20-240 mg),这些病人的放射学资料表明之前用EGFR抑制剂治疗之后病情恶化了。这个研究设定了剂量逐渐增加和剂量扩张两个队列。在扩张队列中,研究前的活检样本被采集来进行了EGFR T790M状态的测定。本研究对AZD9291治疗的安全性、药代动力学情况和有效性进行了研究。总体的主观癌症响应率是51%(95%CI,45-58)。在127位被证实有EGFR T790M突变的患者中,响应率则是61% (95%CI,12-34)。而相反,在61位没有EGFR T790M突变的患者中,响应率为21%(95%CI,12-34)。EGFR T790M-阳性患者的中位无进展生存率是9.6个月(95%CI,8.3-未达到),而阴性患者的中位无进展生存率是2.8个月(95%CI,8.3-未达到)。在EGFR激酶抑制剂治疗期间,AZD9291对存在EGFR T790M突变并恶化的肺癌患者存在很高的活性。

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