索拉非尼时多种激酶抑制剂
体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。 体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，可抑制肿瘤生长和血管生成。
毒理研究
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，此生长板附近骨髓细胞减少（200mg/m2/天）和牙质成分的改变（600mg/m2/天）。在成年犬未发现类似情况。 致突变性：以哺乳动物细胞（中国仓鼠卵巢）进行了体外染色体畸变试验，索拉非尼在代谢激活时具遗传毒性。生产过程中某一中间体的体外细胞遗传学试验（Ames试验）结果为阳性，药品中其限度控制在0.15%以下。Ames试验和小鼠体内微核试验表明索拉非尼不具有遗传毒性（受试药物中此中间体含量为0.34%）。 致癌性：未进行索拉非尼致癌性试验。
生殖毒性：未进行特异性动物生育力试验。重复用药毒性试验观察到动物的生殖器官改变，因此可预见药物对雄性和雌性生育力的损害。典型的改变包括大鼠睾丸、附睾、前列腺和精囊的退化和阻滞。当索拉非尼的日剂量达到150mg/m2体表面积（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的0.3倍）时，这些效应比较明显。当剂量达到30mg/m2/日时，在雌性大鼠的卵巢中可观察到黄体中心性坏死和卵泡发育停滞。对试验犬，当剂量达到600mg/m2/日时，出现生精管退化；当剂量达到1200 mg/m2/日时，出现精液减少。大鼠、兔应用索拉非尼出现胚胎毒性、致畸性，包括母体和胎儿的体重减轻，流产几率增加，外表和内脏畸形增多。大鼠和兔口服剂量分别为6 mg/m2/天、36 mg/m2/天时观察到对胎儿的不良后果。
患者在网上选择海外就医时，一定要警惕陷阱，很多不法分子盯上了患者急病乱投医的心态，低价药、交定金、国内现货等等这些手段都可能是不法分子的圈套！正规的医疗公司都会与患者签订有效的，有法律效益的海外购药合同，患者也可以要求查看公司资质，是否有做海外医疗项目的资质！切勿上当受骗！
温馨提示：任何海外购药都需双方签订合同；需提供患者病例与处方笺，仅供患者自用！
福生国际医疗——乙肝TAF在印度终于上市了！TAF的五大优势乙肝患者必须了解！
福生国际医疗——癌症靶向药该如何选择购买？
福生国际医疗——印度药品为何如此廉价？
福生国际医疗——丙肝终极者吉三代今年五月已在印度正式上市！
福生国际医疗——为什么丙肝患者要选择吉三代？正规的购买流程是怎样的？
福生国际提醒各位朋友：选择海外医疗或是海外代购时，一定要选择有资质的中介机构，了解该机构的营业范围、业务范围等，以免上当受骗，人财两空！
公司联系方式：
电 话：0411-39560650
地 址：大连市沙河口区连山街123号A座5楼
微信公众号：hkfs120
联系电话（微信同步）：15042475387
