韦立得(TAF)是替诺福韦TDF升级版,替诺福韦TDF因为它可以由肠道吸收,韦立得(TAF)的开发是为了解决以下问题:替诺福韦TDF的代谢缓慢,意味着高水平的替诺福韦TDF持续存在于细胞外的血液中,这是众所周知的肾功能不全和骨质流失的副作用。
韦立得(TAF)
每天服韦立得(TAF)一次,外周血单个核细胞(PBMC)内二磷酸替诺福韦浓度比每日服用替诺福韦TDF时高2.6倍。外周血单个核细胞是免疫系统的淋巴细胞和单核细胞。它们在血液中自由漂浮,因此很容易被提取出来。外周血单个核细胞包括一些主要被艾滋病病毒感染的单核细胞。韦立得(TAF)优先聚集在外周血单个核细胞(PBMC)上,导致替诺福韦二磷酸盐(TFV-DP)对PBMC的抑制作用强于富马酸替诺福韦(TDF)。因此用于PBMC的替诺福韦二磷酸(TFV-DP)高于用于TDF的替诺福韦。目前还没有相关的研究将pbmc中的tfv-dp在低于每日剂量的前药之间进行比较,事件驱动的暴露前预防和药物“耐受性”具有重要的潜在意义。
韦立得(TAF)
对两项独立的随机、直接观察患者治疗(DOT)交叉发展研究(DOT-DBS和TAF-DBS)进行分析,模拟低、中、高依从性。HIV阴性者和随机选择接受两种12周DOT方案的教育,剂量为33%,67%或100%的日剂量,使用韦立得(TAF)/25 mg(TAF-DBS)或替诺福韦/TDF 300 mg(DOT-DBS),间隔12周洗脱。用非线性混合模型计算了tfv-dp和ftc-tp中PBMC的稳态浓度,并与F002 ftaf进行了比较。