阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)是目前在中国上市的两种药物,它们都有很大的肾损害,这两种不同的药物经肾组织代谢后,更容易在肾近曲小管内蓄积,引起肾小管毒性主要表现为血磷降低,血肌酐升高。替诺福韦(TDF)具有很强的抗病毒作用,而且耐药性极低。韦立得(TAF)是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。
韦立得(TAF)
换句话说,剂量越大,肾毒性越大,美国吉利德公司对替诺福韦(Tdf)的化学知识结构进行了研究和改进,形成了富马酸替诺福韦TDF升级版即韦立得(TAF)。为什么韦立得(TAF)肾毒性较低?原来,替诺福韦原药具有不同的抗病毒药物活性,在消化管中不能被吸收,韦立得(TAF)与其化学结构变化的替诺福韦(TDF)一样,也是替诺福韦的前体药物,进入人体后可转化为具有抗病毒活性的原型替诺福韦。然而韦立得(TAF)的半衰期可以明显长于替诺福韦(TDF)。韦立得(TAF)不到替诺福韦(TDF)用量的1/10,即可达到同样的抗病毒治疗效果。且能大大降低对肾细胞的毒性。