韦立得是一种发展新型以及核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市公司药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。在临床试验中,韦立得已被证明在Viread剂量的十分之一以下具有很高的抗病毒疗效,以及改善肾功能和骨骼安全参数的更好的安全性。韦立得是替诺福韦(TDF)的前药,韦立得和TDF不同,则降低其活性的剂量,韦立得剂量十分之一TDF剂量下发挥同样的抗病毒效果,其可以显著降低药物的毒性,并且也更有利于发展的化合物制剂。
韦立得
韦立得和TDF都需要在我们体内进行降解成活性研究物质替诺福韦,然后再逐渐转变为具有活性以及代谢反应产物替诺福韦双磷酸盐(tenofovir diphosphate,DP)才能充分发挥作用疗效。血液中的替诺福韦TDF的降解,然后进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些企业其他相关细胞中转变为一个具有重要活性的DP形式。韦立得以韦立得形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后转化为替诺福韦DP在细胞中。这种差异导致在替诺福韦的血浆水平差异较大,韦立得(为25mg / d)小于TDF(300毫克/ d)90%,在淋巴细胞而言DP水平,韦立得比TDF,TDF是约5倍。韦立得有更低的系统进行暴露量,有助于企业降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。