韦立得(TAF)也被称为替诺福韦二代,韦立得(TAF)的作用机制与TDF高度相似,但却具有更高的抗病毒活性以及更小肾脏副性。由于 韦立得(TAF)可以被主动转运到肝脏中,代谢途径中的关键酶主要在 HBV 感染的肝细胞中表达,因此 韦立得(TAF) 具有一定的靶向性,使血浆中 韦立得(TAF)代谢释放的 TFV 浓度更低,肾小管的 TFV 暴露更低,这大大提高了 韦立得(TAF)的肾安全性,也大大降低了肾小管损伤引起骨密度降低的风险。
TAF
此外,根据韦立得(TAF)全球注册研究108-110:96周的疗效和安全性临床资料,韦立得(TAF)治疗组从基线到96周egfr(肾小球滤过率)的中位数变化为-1.2ml/min,tdf治疗组为-4.8ml/min。腰椎BMD和全髋关节BMD的平均百分比变化分别为-0.7%和-0.3%,分别为-0.7%和-0.3%,分别为-2.6%和-2.5%。
韦立得
韦立得(TAF)的用药说明书中也提到,轻、中、重度肾损害患者不需要调整韦立得(TAF)的剂量。终末期肾病患者不推荐使用韦立得(TAF)(估计肌酐清除率<15 ml/min)。可见,与tdf相比,韦立得(TAF)对肾脏和骨密度的损伤要小得多。