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他莫昔芬：

他莫昔芬，他莫昔芬用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。他莫昔芬临床治疗乳腺癌，他莫昔芬有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者他莫昔芬疗效较好（49%），阴性患者他莫昔芬疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者均可使用他莫昔芬，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的他莫昔芬效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的他莫昔芬疗效好，骨和内脏转移的他莫昔芬效果差。

他莫昔芬化学名称：

他莫昔芬|（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺

他莫昔芬分子量：

他莫昔芬理化性质：

他莫昔芬为晶体，MP 96-98℃；其枸橼酸盐MP 140-142℃。(E)型从甲醇中结晶，MP 72-74℃。

【他莫昔芬鉴别】

（1)取他莫昔芬适量，加醋酐-吡啶（1：5)5ml，摇匀，置水浴上加热，他莫昔芬溶液颜色由黄色变为红色。 (2) 取他莫昔芬，加无水乙醇溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在 238nm与278nm的波长处有最大吸收。 (3)他莫昔芬的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集265图）一致；如不一致时，取他莫昔芬用丙酮重结晶后测定。 【他莫昔芬检查】干燥失重 取他莫昔芬，他莫昔芬在105°C干燥4小时，他莫昔芬减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L)。 有关物质 避光操作，临用新制。取他莫昔芬，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含1.5mg他莫昔芬的溶液，作为供试品他莫昔芬溶液；精密量取适量他莫昔芬，用流动相定量稀释制成每lml中含7.5μg的他莫昔芬溶液，作为对照溶液；另取E-异构体对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5μg的溶液，作为对照品溶液。照髙效液相色谱法（附录 V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠0.9g与N，N-二甲基辛胺4.8g，加水溶解并稀释成1000ml，用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈（60：40)为流动相，检测波长为240nm。取对照溶液与对照品溶液等量混合溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使枸橼酸他莫昔芬色谱峰的峰高约为满量程的30%，理论板数按E-异构体峰计算不低于2000，E-异构体峰与主成分峰（Z-异构体）的分离度应大于3.0。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对 照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液 色谱图中异构体峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.5%)；如有其他杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%)，其他各杂质峰面积 的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%)。

【他莫昔芬含量测定】

取他莫昔芬约0.35g，精密称定他莫昔芬，加冰醋酸50ml，微温使他莫昔芬溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液 (0. lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L〉相当于56.36mg的C 26H29NO·C6H807。

【他莫昔芬类别】

他莫昔芬为抗肿瘤药。

【他莫昔芬贮藏】

他莫昔芬遮光，密封，他莫昔芬在于燥处保存。