格列卫在20世纪90年代末由Ciba-Geigy的科学家（1996年与Sandoz合并成为诺华公司）在一个由生物化学家Nicholas Lydon领导的团队中发明，其中包括Elisabeth Buchdunger和JürgZimmermann及其用于治疗CML的用途由俄勒冈州健康与科学大学（OHSU）的肿瘤学家Brian Druker驱动。格列卫发展的其他主要贡献由意大利米兰Bicocca大学的医生，科学家和血液学家Carlo Gambacorti-Passerini进行，英国伦敦的Hammersmith医院的约翰·高德（John Goldman），后来由史考·凯特林纪念馆的Charles Sawyers癌症中心。 Druker领导了临床试验，证实其在CML中的疗效。

格列卫是通过合理的药物设计开发的。在发现费城染色体突变和活性过度的bcr-abl蛋白后，研究人员筛选化学文库以找到可抑制该蛋白质的药物。通过高通量筛选，他们鉴定了2-苯基氨基嘧啶。然后通过引入甲基和苯甲酰胺基团来测试和修饰该铅化合物，使其具有增强的结合特性，生成格列卫。
 

当诺华在1996年大鼠，小鼠，兔，狗和猴子中测试格列卫时，发现有几种毒性作用;特别是结果表明，狗的肝脏损伤几乎完全停止药物开发。然而，在猴和体外人类细胞的研究中有利的结果允许测试在人类中继续进行。
 

格列卫的第一次临床试验于1998年进行，药物在2001年5月获得FDA批准，仅在新药申请提交后两年半。在同一个月，它把“时代”杂志的封面作为“子弹”，用于对抗癌症。 Druker，Lydon和Sawyers于2009年收到“将致命癌症转化为可控慢性病”的Lasker-DeBakey临床医学研究奖。

在FDA审查期间，美国市场药物的商品名称应FDA的要求从“Glivec”更改为“格列卫（Gleevec）”，以避免与Glyset（一种糖尿病药物）混淆。
 

一项瑞士专利申请于1992年4月提交伊马尼特及各种盐类，并于1993年3月及4月在欧盟，美国及其他国家提交。1996年，美国和欧洲专利局发布了JürgZimmermann作为发明人的专利。
 

1997年7月，诺华公司在瑞士提交了一项关于甲磺酸格列卫（格列卫的甲磺酸盐）的β晶型的新专利申请。分子的“β晶型”是甲磺酸格列卫的特异性多晶型物;单个分子包装在一起形成固体的具体方式。这是作为格列卫 / Glivec出售的药物的实际形式;一种盐（格列卫甲磺酸盐）与游离碱相反，β型晶体形式与α或其他形式相反。 1998年，诺华公司申请了1997年提交的优先权的国际专利申请。2005年授予美国专利。

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