阿斯利康的奥西替尼，作为全球首个上市的靶向治疗EGFR 790M阳性肺癌的创新药开辟了中国的市场。国内艾森医院的艾维替尼作为中国首个第三代EGFR肺癌靶向抑制剂正在证明自己的潜力。关于EGFR T790M突变这块“大蛋糕”，本文介绍了奥希替尼和艾维替尼及相关竞品的情况。

     在我国，每年新发病的肺癌患者超过73万人，是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。其中非小细胞肺癌占到85%，每年全球约有近200万新发病例，有相当一部分的患者体内会带有EGFR（表皮生长因子受体）突变，比例大约为30%-40%。

     在亚裔人群中，对EGFR驱动基因的研究已持续十年之久，作为肺癌领域“最大的一块蛋糕”。众所周知，EGFR突变使用EGFR-TKI（TKI：酪氨酸激酶抑制剂）是最佳的选择。但接受过EGFR-TKI药物治疗的EGFR突变患者中，约有三分之二患者会由于T790M次级突变而产生耐药性。阿斯利康的第三代EGFR抑制剂奥希替尼就是一款能靶向治疗EGFR 790M阳性肺癌的创新药。

全球首个靶向治疗EGFR 790M阳性肺癌的创新药

     3月24日，我国食药监总局正式批准阿斯利康的第三代肺癌靶向药物奥希替尼（商品名：泰瑞沙）上市，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR 790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

    奥希替尼是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球首个上市，也是中国第一个获批的用于EGFR T790M阳性的肿瘤药物。自2015年11月13日获美国FDA批准上市以来，已在美国（2015.11.13）、欧洲（2016.2.2）、日本（2016.3.28）、中国（2017.3.24）、加拿大、瑞典、以色列、墨西哥、澳大利亚等47个国家及地区上市。

典型的第一代和第二代EGFR-TKI

     相比第一代和第二代EGFR-TKI，主要代表为：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼，第三代EGFR靶向治疗药物奥希替尼有两个显著的优点：

1. 对导致第一代EGFR-TKI药物失效的T790M突变依然有效；

2. 第三代TKI的特异性提高，产生有效的精准抑制，副作用减小；

    作为肿瘤药的超级重磅炸弹，奥希替尼在美国和中国都以创记录的速度上市，据传该药的全球峰值销售额可能到45亿美元。

国内首个第三代EGFR肺癌靶向抑制剂

    对于中国的肺癌患者来说，奥希替尼在中国上市带来新的希望。但更值得我们的期待还有一款新星药物——马来酸艾维替尼。这是由杭州艾森医药研究有限公司（简称：艾森医药）自主研发的国内首个第三代EGFR抗肿瘤靶向抑制剂，用于治疗具有EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌。

    艾维替尼拥有全球化合物专利，2014年9月获得国家CFDA和美国FDA临床批件，于2015年，相继在中美启动Ⅰ期临床研究，成为首个进入中国临床研究并同步开展美国临床研究的自主创新药物。国内的临床由肺癌靶向治疗专家吴一龙教授等牵头。美国的临床在安德森癌症中心启动。

    2016年的ESCO年会上，艾维替尼披露的临床研究数据显示，该药的安全性良好，疾病控制率达到了90%，甚至有望与阿斯利康的奥希替尼媲美，有以下特点：

1. 化学结构和其它三代EGFR靶向药物不同；

2. 临床试验中对T790M突变的肿瘤表现出良好的抑制作用；

3. Ⅰ期临床试验中副作用小，没有出现间质肺炎、高血糖等严重副作用；

在此基础上，艾维替尼目前正在开展临床Ⅱ/Ⅲ期研究，预计将于今年上半年完成。

马来酸艾维替尼正在国内进行的临床研究试验

（来源：药物临床试验登记与信息公示平台）

关于艾森

    艾森生物科学有限公司于2002年在美国加利福尼亚圣迭戈市创立，在杭州设立了艾森（杭州）有限公司，杭州艾森医药研究有限公司，在衢州设立了浙江艾森药业有限公司。艾森专注于国际生命科学、尖端医疗诊断仪器和创新药物研发。

奥希替尼、艾维替尼的竞品

1、Rociletinib

    Rociletinib是由Avila公司原研的小分子化合物。由于2011年Avila被新基制药收购，该药收入新基旗下，此后由新基制药和Clovis Oncoiogy公司共同开发。该药与阿斯利康的奥希替尼的竞争此前一直处于全速奔跑状态，但最终还是没能跟上。

    该药于2015年7月向美国FDA提交上市申请，但2016年4月13日，FDA咨询委员会最终以12:1的结果否决了Rociletinib的上市申请，Clovis Oncoiogy也已撤回了在欧盟的上市申请。

2、Olmutinib

    Olmutinib（商品名：Olita）最初由韩美制药研发，2015年7月授权勃林格殷格翰除韩国、中国以外地区的全球研发和商业化权利。2015年11月，国内的再鼎医药获得中国地区，包括香港和澳门的研发、生产及商业化权利。

   2016年5月，Olmutinib获得韩国MFDS批准上市。但同年10月，韩媒报道，在曾服用该药的731人种有3人出现皮肤溃烂的严重异常反应，其中2人已死亡，勃林格殷格翰将该药的权限交还韩美制药。Olmutinib的命运也仅限于此。

3、Nazartinib（EGF816）

    Nazartinib是由诺华研发的第三代口服EGFR-TKI，目前正处于临床Ⅱ期试验中。该药的化合物结构类似于奥希替尼，但从Ⅰ期临床试验的数据来看，疗效不如奥希替尼，不良反应也大于奥希替尼。

4、Naquotinib（ASP8273）

   Naquotinib是安斯泰来原研的治疗EGFR突变的非小细胞肺癌的药物。目前正处于临床Ⅲ期的研究。在日本开展的几起临床试验结果显示，Naquotinib能有效控制肿瘤缩小，且副作用较小，关于T790M突变的试验情况如何仍在考验中。

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