名称	靶点	获批适应症/获批时间
Imatinib (Gleevec) 伊马替尼 (格列卫)	KIT,PDGFR,ABL	多种恶性血液病/2001年 胃肠道间质肿瘤/2002年
Gefitinib (Iressa) 吉非替尼 (易瑞沙)	EGFR	非小细胞肺癌/2003年
Erlotinib (Tarceva) 厄洛替尼 (特罗凯)	EGFR (HER1/ERBB1)	非小细胞肺癌/2004年 胰腺癌/2005年
Crizotinib (Xalkori) 克唑替尼 (赛可瑞)	ALK, MET	ALK阳性的非小细胞肺癌/2011年
Bosutinib (Bosulif) 博舒替尼	ABL	慢性髓细胞白血病/2012年
Cabozantinib (Cometriq) 卡博替尼	FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2	甲状腺髓样癌/2012年
Axitinib (Inlyta) 阿昔替尼	KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3	肾癌/2012年
Dasatinib (Sprycel) 达沙替尼 (施达赛)	ABL	慢性髓细胞性白血病/2006年 急性淋巴细胞白血病/2006年
Sorafenib (Nexavar) 索拉非尼 (多吉美)	VEGFR, PDGFR, KIT, RAF	肾癌/ 2005年 肝癌/2007年 甲状腺癌/2013年
Sunitinib (Sutent) 舒尼替尼 (索坦)	VEGFR, PDGFR, KIT, RET	胃肠道间质肿瘤/2006年 肾癌/2006年 胰腺神经内分泌肿瘤/2011年
Lapatinib (Tykerb) 拉帕替尼 (泰立沙)	HER2 (ERBB2/neu), EGFR (HER1/ERBB1)	HER2阳性乳腺癌/2007年
Nilotinib (Tasigna) 尼洛替尼 (达希纳)	ABL	慢性髓细胞性白血病/2007年
Temsirolimus (Torisel) 替西罗莫司	mTOR	肾癌/2007年
Everolimus (Afinitor) 依维莫司 (飞尼妥)	mTOR	肾癌/2009年 肾移植后预防器官排斥/2010年 室管膜下巨细胞星形细胞瘤与结节性硬化症/2010年 胰腺神经内分泌肿瘤/2011年 与依西美坦联用治疗乳腺癌/2012年 肝脏移植手术后预防器官排斥/2013年
Pazopanib (Votrient) 帕唑帕尼	VEGFR, PDGFR, KIT	肾癌/2009年
Ponatinib (Iclusig)	ABL, FGFR1-3, FLT3, VEGFR2	慢性髓细胞性白血病/2012年 急性淋巴细胞白血病/2012年
Regorafenib (Stivarga) 瑞戈非尼	KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3	结直肠癌/2012年 胃肠道间质瘤/2013年
Ruxolitinib (Jakafi)	JAK1/2	骨髓纤维化/2011年
Tofacitinib (Xeljanz) 托法替尼	JAK3	风湿性关节炎/2012年
Vandetanib (Caprelsa) 凡德他尼	EGFR (HER1/ERBB1), RET, VEGFR2	甲状腺髓样癌/2011年
Vemurafenib (Zelboraf) 维罗非尼	BRAF	BRAF V600突变的黑素瘤/2011年
Dabrafenib (Tafinlar) 达拉非尼	BRAF	BRAF V600突变的黑素瘤/2013年
Trametinib (Mekinist) 曲美替尼	MEK1,MEK2	BRAF V600突变的黑素瘤/2013年
Afatinib (Gilotrif) 阿法替尼	EGFR,HER2	非小细胞肺癌/2013年
Ibrutinib (Imbruvica) 依鲁替尼	BTK	套细胞淋巴瘤/2013年 慢性淋巴细胞白血病/2014年