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白介素-2 (Interleukin-2,IL-2)是辅助型T淋巴细胞(TH)活化产生的细胞因子[1-2]。IL-2具有 双重调控免疫应变的能力,可有效诱导细胞免疫和体液免疫应答。重组人白介-素2(rhIL-2)是基因重组产品,含有133个氨基酸残基,相对分子质量为15·5
k,其药理作用在于增强免疫应答。
阿地白介素（IL-2)的主要生理作用是刺激和维持T细胞的分化增殖。IL-2有关肿瘤的生物学活性包括：
1.刺激自然杀伤(NK)细胞的增殖和活化，并增强其活性。
2.诱导细胞毒性淋巴细胞，增强其溶细胞活性。
3.诱导淋巴因子活化杀伤(LAK)细胞。LAK细胞具有广谱的抗肿瘤活性，可以溶解多种肿瘤细胞。IL-2不仅是产生LAK细胞的必需淋巴因子，而且在它的存在下还能维持LAK细胞的增殖和长期生长，因此，在临床抗肿瘤治疗时往往把IL-2和LAK细胞同时给予，这就是恶性肿瘤的过继免疫性治疗(adoptiveimmunetherapy，AIT)。
4.刺激肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)的增生并增强其活性。动物实验证明，TIL较LAK细胞的抗肿瘤活性高50～100倍。
5.不仅能促进T细胞增殖，且对细胞有促增殖和促分化作用。在肿瘤治疗的动物模型中已证明，当T细胞中介抗瘤反应强烈时，很低量的IL-2已足以激化抗瘤作用；但当T细胞中介的抗瘤反应很弱时，则需要很高剂量的IL-2。低剂量可以显著地刺激T细胞，而激活NK及LAK细胞则要求很大剂量。因IL-2不能直接抗癌，用药目的是最大限度地兴奋免疫机制，以加强抗癌作用。以前常用的IL-2和LAK细胞联合应用治疗恶性肿瘤，现已不再推荐，而代之以IL-2与肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)联合疗法(过继疗法adoptive
therapy)。
6.rhIL-11为177个氨基酸组成的活性蛋白质。其编码基因位于19号染色体长臂13区。作用于巨核细胞系较晚期阶段的巨核细胞水平，促进巨核细胞的增殖及成熟，并促进血小板的产生。IL-11虽无巨核细胞集落刺激因子(Meg-CSF)的活性，但有巨核细胞增殖因子的活性，与GM-CSF及IL-3协同作用，可使CFU-MegDNA量增多。
药代动力学：
本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品。 血清中分布和消除半衰期（t1/2）分别为13分钟和85分钟。
适应症：
1．用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、肺癌的治疗。用于癌性胸腹水的控制，也可以用于淋巴囚子激活的杀伤细胞的培养。
2．用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗，可增强机体免疫功能。
3．用于先天或后天免疫缺陷症的治疗．提高病人细胞免疫功能和抗感染能力。
4．各种自身免疫病的治疗，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合症等。
5．对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病，如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有
一定的治疗作用。
用法用量:
用灭菌注射用水溶解，具体用法、剂量和疗程因病而异，一般采用下述几种方法(或遵医嘱)。
1．全身用药：
(1)皮下(或肌肉)注射：重组人白细胞介素-2(Ala) 60～100万IU/次(1～2支)，加2ml注射用水溶解，皮下注射3次/周，6周为一疗程。
(2)静脉注射：40～80万IU/m2(1～2支)，加生理盐水500ml，滴注时间不少于4小时，每天3次，6周为一疗程。
(3)介入动脉灌注：50～100万IU/次(1～2支)，2～4周一次，2～4次为一疗程。
2．区域与局部给药：
(1)胸腹腔注入：用于癌性胸腹腔积液，重组人白细胞介素-2(Ala)100～200万IU/m2(1～2支)，尽量抽去腔内积液后注入，每周1～2次，2～4周(或积液消失)为一疗程。
(2)肿瘤病灶局部给药：根据瘤灶大小决定用药量，每次用量不少于10万IU，隔日一次，4～6次为一疗程。
不良反应
各种不良反应中最常见的是发热、寒战，肌肉酸痛，与用药剂量有关，一般是一过性发热（38℃左右），亦可有寒战高热，停药后3～4小时体温多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、皮疹、类感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛，所有副反应停药后均可自行恢复。
注意事项
本品必须在有经验的肿瘤专科医师掌握下慎重使用。
使用较大剂量时，本品可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。应注意，使用本品应严格掌握安全剂量。
药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。预充式注射器包装仅为一次性使用，不得重复使用。使用本品从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女慎用。小儿、有严重心脑肾并发症的老年人慎用。
禁忌症
1.对本品成分有过敏史的病人。
2.高热、严重心脏病、低血压者，严重心肾功能不全者，肺功能异常或进行过器官移植者。
3.重组人白细胞介素-2即往用药史中出现过与之相关的毒性反应：
⑴持续性室性心动过速；
⑵未控制的心率失常；
⑶胸痛并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞；
⑷心压塞；
⑸肾功能衰竭需透析>72小时；
⑹昏迷或中毒性精神病>48小时；
⑺顽固性或难治性癫痫；
⑻肠局部缺血或穿孔；
⑼消化道出血需外科手术；
规格10万IU、20万IU、50万IU、100万IU、150万IU。
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